Aricept: Mejora Cognitiva en el Tratamiento del Alzheimer
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Sinónimos
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Aricept (donepezilo) es un inhibidor de la colinesterasa de prescripción médica, indicado específicamente para el tratamiento sintomático de la demencia leve a moderada en la enfermedad de Alzheimer. Este fármaco actúa incrementando los niveles de acetilcolina en el cerebro, un neurotransmisor crucial para la memoria, el aprendizaje y la función cognitiva general. Su mecanismo de acción bien establecido lo convierte en una opción terapéutica fundamental en el manejo de esta condición neurodegenerativa. La administración bajo supervisión médica permite optimizar los beneficios cognitivos y funcionales en pacientes adecuadamente seleccionados.
Características
- Principio activo: Donepezilo hidrocloruro
- Presentación: Comprimidos recubiertos de 5 mg y 10 mg
- Farmacocinética: Alta biodisponibilidad oral (100%) y unión proteica del 96%
- Metabolismo: Hepático, principalmente mediante CYP2D6 y CYP3A4
- Vida media: Aproximadamente 70 horas, permitiendo dosificación única diaria
- Excreción: Principalmente renal (57%) y fecal (15%)
- Clasificación terapéutica: Inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa
Beneficios
- Mejora significativa de la función cognitiva medida mediante escalas ADAS-cog y MMSE
- Preservación de la capacidad para realizar actividades de la vida diaria
- Retraso en la progresión de los síntomas de demencia
- Efecto estabilizador sobre los síntomas conductuales asociados
- Perfil de administración conveniente con dosificación única diaria
- Amplia experiencia clínica con más de dos décadas de uso documentado
Uso común
Aricept está indicado para el tratamiento sintomático de la demencia leve a moderada en la enfermedad de Alzheimer. Su uso se extiende también al manejo de la demencia grave en esta enfermedad, así como en la demencia asociada a la enfermedad de Parkinson, según las indicaciones aprobadas por las agencias reguladoras. La terapia debe iniciarse tras confirmación diagnóstica adecuada y consideración del per beneficio/riesgo individual. El tratamiento se mantiene mientras persistan beneficios clínicos, reevaluándose periódicamente la respuesta terapéutica.
Dosificación y administración
La dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día, preferentemente administrada por la noche antes de acostarse. Después de 4-6 semanas de tratamiento, la dosis puede incrementarse a 10 mg una vez al día, que es la dosis de mantenimiento recomendada. La tableta debe tragarse entera con agua, con o sin alimentos. En pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave o con predisposición a reacciones colinérgicas, se recomienda mantener la dosis de 5 mg. No se requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal leve a moderada, aunque se recomienda precaución en insuficiencia renal grave.
Precauciones
Se debe monitorizar estrechamente a pacientes con historia de úlcera péptica o hemorragia gastrointestinal debido al potencial efecto colinérgico. Precaución especial en pacientes con trastornos cardíacos de conducción, bradicardia sinusal o síndrome del seno enfermo. Vigilancia de peso corporal durante el tratamiento, ya que puede producir anorexia y pérdida de peso. Considerar riesgo de calambres musculares en pacientes con antecedentes de convulsiones. Monitorización de función hepática periódicamente durante tratamiento prolongado. Precaución en pacientes con asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al donepezilo, a los derivados de piperidina o a cualquiera de los excipientes. Contraindicado en pacientes con síndrome de QT largo congénito o adquirido. No administrar concomitantemente con fármacos que prolonguen el intervalo QT. Contraindicado en insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C). Evitar uso en pacientes con historial de reacciones cutáneas graves como síndrome de Stevens-Johnson. Contraindicado en combinación con anticolinérgicos de acción central.
Efectos secundarios posibles
Los efectos adversos más frecuentes (≥1/10) incluyen: diarrea, náuseas, cefalea, insomnio, calambres musculares, fatiga y anorexia. Efectos frecuentes (≥1/100 a <1/10): vómitos, mialgia, mareo, bradicardia, síncope, agitación, rash cutáneo, incontinencia urinaria. Efectos poco frecuentes (≥1/1000 a <1/100): convulsiones, alucinaciones, trastornos de la conducción cardíaca, úlcera péptica, hepatitis. Raramente (≥1/10000 a <1/1000) puede producir síndrome neuroléptico maligno, rabdomiólisis o reacciones cutáneas graves.
Interacciones medicamentosas
Interacción significativa con anticolinérgicos, reduciendo mutuamente su efectividad. Potenciación de efectos con succinilcolina y agonistas colinérgicos. Inhibidores del CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina) pueden aumentar niveles de donepezilo. Inductores del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina) pueden disminuir sus concentraciones. Interacción con betabloqueantes puede potenciar bradicardia. Precaución con antiarrítmicos de clase IA y III. Posible potenciación de efectos de depresores del SNC. Interacción con agonistas colinérgicos nicotínicos.
Dosis olvidada
Si se olvida una dosis, administrarla tan pronto como se recuerde, siempre que no esté próxima la siguiente dosis programada. Nunca duplicar la dosis para compensar la olvidada. Si han pasado más de 12 horas desde la hora habitual de administración, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. Mantener el intervalo de 24 horas entre dosis. No se recomienda administrar dosis adicionales para compensar olvidos.
Sobredosis
Los síntomas de sobredosis incluyen: náuseas severas, vómitos, salivación, sudoración, bradicardia, hipotensión, depresión respiratoria, colapso cardiovascular y convulsiones. El tratamiento es sintomático y de soporte. La atropina puede utilizarse como antídoto, con dosis inicial de 1-2 mg por vía intravenosa, seguida de ajuste según respuesta. Monitorización cardíaca continua es esencial. Puede requerirse soporte ventilatorio en casos de depresión respiratoria grave. No existe antídoto específico.
Almacenamiento
Conservar en envase original bien cerrado, protegido de la luz y la humedad. Temperatura de almacenamiento no superior a 30°C. Mantener fuera del alcance y vista de niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Las tabletas deben protegerse de la humedad excesiva. No almacenar en baño o cerca de fregaderos. Desechar apropiadamente los medicamentos no utilizados o caducados según normativas locales.
Descargo de responsabilidad
Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el consejo médico profesional. El uso de Aricept debe ser supervisado por un médico cualificado. La prescripción requiere evaluación individualizada de beneficios y riesgos. La información presentada puede no incluir todas las advertencias o indicaciones aprobadas. Consulte siempre la ficha técnica completa y las recomendaciones oficiales. El médico tratante es el único capacitado para determinar la idoneidad del tratamiento en cada caso particular.
Evaluaciones clínicas
Los estudios multicéntricos controlados con placebo demuestran mejoría estadísticamente significativa en escalas cognitivas (ADAS-cog: diferencia de 2,5-3,1 puntos vs placebo) y de evaluación global (CIBIC-plus: 30-40% de pacientes con mejoría). La eficacia se mantiene hasta 24-36 semanas de tratamiento. Los metanálisis confirman beneficio moderado pero clínicamente relevante en función cognitiva y actividades diarias. La tolerabilidad general es buena, con perfil de efectos adversos predecible y manejable. La experiencia post-comercialización confirma el perfil beneficio-riesgo favorable en población seleccionada.