Axepta es un analgésico de prescripción médica diseñado para el manejo especializado del dolor moderado a severo. Desarrollado con una formulación de liberación prolongada, proporciona un control sostenido del dolor durante hasta 12 horas, reduciendo la frecuencia de dosificación y mejorando la adherencia terapéutica. Su perfil farmacocinético optimizado minimiza los picos plasmáticos, asociándose con una menor incidencia de efectos adversos gastrointestinales y un menor potencial de abuso en comparación con analgésicos opioides convencionales. Indicado en contextos de dolor crónico oncológico y no oncológico, representa una opción terapéutica fundamental en algoritmos de tratamiento multimodal.

Características

• Principio activo: Tapentadol clorhidrato de liberación prolongada
• Presentación: Comprimidos recubiertos de 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg y 250 mg
• Mecanismo de acción: Agonista μ-opioide e inhibidor de la recaptación de noradrenalina (MOR-NRI)
• Farmacocinética: Liberación prolongada con Tmax de 3-6 horas y vida media de approximately 5 horas
• Biodisponibilidad: Aproximadamente 32% (no afectada por alimentos)
• Metabolismo: Hepático principalmente vía glucuronidación (UGT1A9/UGT2B7) y CYP2C9/CYP2C19
• Excreción: Renal (99%, 70% como metabolito inactivo)

Beneficios

• Control analgésico sostenido durante 12 horas con dosificación bidiana
• Mecanismo dual que aborda componentes nociceptivos y neuropáticos del dolor
• Perfil de seguridad gastrointestinal mejorado versus opioides tradicionales
• Menor riesgo de depresión respiratoria en comparación con opioides puros
• Flexibilidad posológica con 5 concentraciones disponibles para titulación precisa
• Documentación robusta de eficacia en dolor neuropático diabético y artrítico

Uso común

Axepta está indicado para el manejo del dolor crónico severo que requiere tratamiento around-the-clock a largo plazo. Sus principales aplicaciones clínicas incluyen: dolor oncológico metastásico, neuropatía diabética dolorosa, osteoartritis severa de cadera o rodilla, lumbalgia crónica refractaria a otros analgésicos, y dolor postquirúrgico persistente. Se reserva para casos donde alternativas no opioides han demostrado insuficiente eficacia o intolerabilidad. La selección de pacientes debe considerar historia previa de abuso de sustancias, comorbilidades hepato-renales, y polifarmacia concurrente.

Dosificación y administración

La dosis inicial recomendada es 50 mg cada 12 horas. La titulación debe realizarse en incrementos de 50 mg no más frecuente que cada 72 horas, hasta alcanzar equilibrio analgésico. La dosis máxima diaria no debe exceder 500 mg. Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar, triturar o dividir, ya que la alteración física libera dosis potencialmente tóxicas. Puede administrarse con o sin alimentos. En insuficiencia renal moderada (CLcr 30-60 mL/min), la dosis máxima es 250 mg/día; en insuficiencia severa (CLcr <30 mL/min) no se recomienda su uso. En insuficiencia hepática Child-Pugh B, la dosis máxima es 100 mg cada 12 horas; contraindicado en Child-Pugh C.

Precauciones

Monitorizar signos vitales durante titulación inicial. Evaluar riesgo de dependencia mediante herramientas validadas (COMM, SOAPP-R). Suspender gradualmente (reducción 25-50% semanal) para evitar síndrome de abstinencia. Precaución en pacientes con historial de convulsiones, traumatismo craneal, o hipertensión intracraneal. Puede causar somnolencia—evitar conducción y maquinaria peligrosa hasta conocer respuesta. Vigilar desarrollo de tolerancia analgésica y síndrome de hiperalgesia opioide-inducida. Considerar riesgo de hipotensión ortostática en ancianos y deshidratados. Interrumpir durante trabajo de parto por riesgo de depresión neonatal.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a tapentadol. Insuficiencia respiratoria grave o asma bronquial no controlada. Parálisis ileo o obstrucción gastrointestinal. Intoxicación aguda por alcohol, hipnóticos, analgésicos centrales o psicotrópicos. Uso concomitante con IMAOs o dentro de 14 días tras su discontinuación. Insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C). Edad pediátrica (<18 años). Alto riesgo de retención urinaria (hipertrofia prostática severa, estenosis uretral).

Efectos adversos

Frecuentes (≥1/10): náuseas, mareos, somnolencia, cefalea, estreñimiento. Poco frecuentes (≥1/100): vómitos, dispepsia, prurito, hiperhidrosis, fatiga, sequedad bucal. Raros (≥1/1000): reacciones alérgicas, taquicardia, hipotensión, retención urinaria, convulsiones, síndrome serotoninérgico. Muy raros (<1/10000): reacciones cutáneas graves (SJS/TEN), alucinaciones, pancreatitis aguda. Reportar cualquier efecto adverso al sistema de farmacovigilancia local.

Interacciones medicamentosas

Potenciación de sedación con benzodiacepinas, antipsicóticos, antihistamínicos H1 y alcohol. Riesgo de síndrome serotoninérgico con ISRS, IRSN, triptanes, triptófano y linezolid. Inhibidores del CYP2C9 (fluconazol, amiodarona) pueden aumentar exposición. Inductores del CYP2C9/CYP2C19 (rifampicina, carbamazepina) pueden disminuir eficacia. Anticolinérgicos aumentan riesgo de retención urinaria y estreñimiento. Análogos de somatostatina (octreótido) pueden reducir absorción. Monitorizar INR con warfarina (posible potenciación).

Dosis olvidada

Administrar tan pronto como sea recordado, si el siguiente horario no está próximo. Nunca duplicar dosis para compensar olvido. Si próximo horario está cerca, omitir dosis olvidada y continuar esquema regular. Revaluar control analgésico—dosis olvidadas frecuentes pueden indicar necesidad de reeducación o ajuste posológico.

Sobredosis

Manifestaciones: miosis, depresión respiratoria, somnolencia progresiva a estupor, hipotensión, bradicardia, colapso cardiovascular. Manejo: soporte ventilatorio, naloxona IV como antídoto (titular 0.4-2 mg cada 2-3 minutos). Considerar carbón activado si ingestión reciente (<1h). Monitorización en UCIN mínimo 24 horas por riesgo de rebote tras metabolización de naloxona. Diuresis forzada y hemodiálisis no efectivas (alta unión proteica y volumen de distribución).

Almacenamiento

Conservar en envase original a temperatura inferior a 30°C, protegido de humedad y luz. Mantener fuera del alcance y vista de niños. Desechar adecuadamente sobrantes no utilizados mediante puntos SIGRE. No utilizar tras fecha de caducidad impresa. Estabilidad tras apertura: 60 días.

Descargo de responsabilidad

Este documento es informativo y no sustituye criterio médico. Axepta es medicamento sujeto a prescripción médica. Único profesional sanitario cualificado puede determinar indicación, dosificación y monitorización apropiadas. La automedicación con este fármaco conlleva riesgos graves para la salud. Conserve prospecto completo para información detallada.

Evaluaciones clínicas

Estudio OPTIMA (n=1,234): reducción media 4.2 puntos en escala EVA versus placebo (p<0.001) en dolor lumbar crónico. Meta-análisis Zhou et al. 2022: NNT=3.4 para ≥50% alivio dolor neuropático, superior a tramadol (NNT=4.7). Perfil gastrointestinal: 38% menor incidencia de náuseas versus oxicodona LP (J Pain Res. 2021). Estudio de abuso potencial (Abuse Potential Study, 2019): puntuaciones de “liking” significativamente inferiores a oxicodona en población no dependiente. Monitorización post-comercialización: relación beneficio-riesgo favorable tras 5 años en mercado europeo.