Bupropion es un antidepresivo atípico que pertenece a la clase de los inhibidores de la recaptación de noradrenalina y dopamina (IRND). Este agente farmacológico se distingue por su mecanismo de acción único, que no implica la inhibición de la recaptación de serotonina, lo que resulta en un perfil de efectos secundarios diferenciado respecto a los ISRS. Está indicado principalmente para el tratamiento de la depresión mayor y la prevención de la depresión estacional, además de su uso como ayuda para dejar de fumar. Su eficacia clínica ha sido demostrada en numerosos estudios controlados, mostrando resultados significativos en la mejora de los síntomas depresivos con una incidencia notablemente baja de efectos adversos sexuales y aumento de peso.

Características

• Denominación común internacional: Bupropión
• Clase terapéutica: Antidepresivo (IRND)
• Formas farmacéuticas disponibles: Comprimidos de liberación inmediata, prolongada y sostenida
• Presentaciones: 75 mg, 100 mg, 150 mg, 300 mg
• Vida media: Aproximadamente 21 horas
• Biodisponibilidad: 5-20% (dosis dependiente)
• Metabolismo: Hepático, vía CYP2B6
• Excreción: Renal (87%), fecal (10%)

Beneficios

• Eficacia antidepresiva comparable a los ISRS con menor incidencia de disfunción sexual
• Perfil favorable respecto al peso corporal (generalmente neutro o con ligera pérdida de peso)
• Efecto activador que puede mejorar síntomas como la fatiga y la hipersomnia
• Útil en pacientes que no toleran otros antidepresivos
• Aprobado para el tratamiento de la dependencia nicotínica
• Baja incidencia de síndrome de discontinuación

Uso común

El bupropión está indicado para el tratamiento de la depresión mayor en adultos, demostrando eficacia tanto en la fase aguda como en el mantenimiento. También está aprobado para la prevención del trastorno afectivo estacional y como coadyuvante en la cesación tabáquica. Off-label, se utiliza en el tratamiento del trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) y para contrarrestar los efectos secundarios sexuales de otros antidepresivos. Su mecanismo dopaminérgico lo hace particularmente útil en pacientes con síntomas de anhedonia, apatía y fatiga.

Dosificación y administración

La dosificación debe individualizarse según la respuesta clínica y la tolerabilidad. Para la depresión mayor: la dosis inicial recomendada es de 150 mg una vez al día (formulación de liberación prolongada), preferentemente por la mañana. Después de 3 días, puede aumentarse a 150 mg dos veces al día, con un intervalo de al menos 8 horas entre dosis. La dosis máxima recomendada es de 450 mg al día, dividida en 3 dosis. Para la cesación tabáquica: 150 mg una vez al día durante 3 días, luego 150 mg dos veces al día durante 7-12 semanas. Debe administrarse con alimentos para reducir la incidencia de náuseas.

Precauciones

Se recomienda monitorización estrecha en pacientes con historia de convulsiones, ya que el bupropión puede disminuir el umbral convulsivante. Debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática o renal, ajustando la dosis según la función. En pacientes con trastornos alimentarios o que estén experimentando pérdida de peso significativa, debe evaluarse cuidadosamente el balance riesgo-beneficio. La administración concomitante con otros agentes que降低 el umbral convulsivante está contraindicada. Se sugiere monitorización de la presión arterial, especialmente en combinación con nicotina.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al bupropión o a cualquiera de sus excipientes. Pacientes con trastorno convulsivo actual o historia de convulsiones. Diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa. Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) (debe respetarse un intervalo de lavado de 14 días). Pacientes que se encuentran en proceso de abstinencia abrupta de alcohol o sedantes. Tumores del sistema nervioso central. Porfiria hepática.

Efectos adversos posibles

Los efectos adversos más frecuentes (≥1/10) incluyen: cefalea, insomnio, sequedad bucal, náuseas, mareos y sudoración. Frecuentes (≥1/100 a <1/10): temblor, ansiedad, estreñimiento, rash cutáneo, dolor abdominal, tinnitus y taquicardia. Poco frecuentes (≥1/1000 a <1/100): reacciones de hipersensibilidad, artralgias, hipertensión arterial, alteraciones del gusto. Raros (<1/1000): convulsiones, hepatitis, reacciones psicóticas, ideación suicida (especialmente en menores de 25 años).

Interacciones medicamentosas

El bupropión es metabolizado principalmente por CYP2B6, por lo que los inhibidores de esta enzima (como ticlopidina, clopidogrel) pueden aumentar sus niveles plasmáticos. Inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, rifampicina) pueden disminuir su concentración. Puede aumentar los niveles de medicamentos metabolizados por CYP2D6 (antidepresivos tricíclicos, betabloqueantes, antipsicóticos). La combinación con alcohol puede aumentar el riesgo de convulsiones. La administración concomitante con IMAO está absolutamente contraindicada.

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, debe tomarse tan pronto como se recuerde, a menos que esté próximo el horario de la siguiente dosis. En ese caso, debe omitirse la dosis olvidada y continuar con el horario regular. Nunca duplicar la dosis para compensar la olvidada. En formulaciones de liberación prolongada, es particularmente importante mantener el intervalo de 8 horas entre dosis para evitar picos plasmáticos excesivos.

Sobredosificación

Los síntomas de sobredosis incluyen: convulsiones, alucinaciones, taquicardia, arritmias, pérdida de conciencia. Puede presentarse fiebre, rigidez muscular y rabdomiólisis. El tratamiento es sintomático y de soporte. No existe antídoto específico. Las convulsiones deben tratarse con benzodiacepinas. La monitorización cardíaca es esencial. El carbón activado puede ser útil si se administra dentro de la primera hora tras la ingestión.

Almacenamiento

Conservar en su envase original, bien cerrado, a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Las tabletas no deben triturarse o masticarse, especialmente las formulaciones de liberación prolongada.

Advertencia legal

Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico profesional. El bupropión es un medicamento sujeto a prescripción médica. Su uso debe ser supervisado por un profesional sanitario cualificado. La automedicación puede ser peligrosa. La dosificación y duración del tratamiento deben individualizarse según las características del paciente y la respuesta clínica.

Evaluaciones clínicas

Los estudios controlados demuestran una eficacia antidepresiva del 65-70% en ensayos de 8 semanas, con remisión sostenida en aproximadamente el 50% de los casos. La tasa de abandono por efectos adversos es del 8-12%, inferior a la de muchos otros antidepresivos. En cesación tabáquica, duplica las tasas de abstinencia a los 6 meses comparado con placebo. Los metaanálisis confirman su perfil favorable respecto a efectos secundarios sexuales (incidencia <10% frente a 25-70% en ISRS).