Cloroquina: Tratamiento Antipalúdico y Antirreumático de Amplio Espectro
| Dosificación del producto: 0.25mg | |||
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Sinónimos | |||
La cloroquina es un fármaco antipalúdico y agente antirreumático modificador de la enfermedad (FARME) con un perfil farmacológico bien establecido. Este compuesto 4-aminoquinolina ha demostrado eficacia en el tratamiento y profilaxis de la malaria por Plasmodium vivax, ovale y malariae, además de su uso aprobado en el manejo de artritis reumatoide y lupus eritematoso sistémico. Su mecanismo de acción implica la inhibición de la polimerización de la hemozoína en parásitos maláricos y la modulación de la respuesta inmune en condiciones autoinmunes. La cloroquina presenta una farmacocinética favorable con buena absorción oral, amplia distribución tisular y metabolismo hepático limitado.
Características
- Principio activo: Cloroquina fosfato o cloroquina sulfato
- Clase terapéutica: Agente antipalúdico 4-aminoquinolina y FARME
- Presentaciones: Tabletas de 250 mg y 500 mg (equivalentes a 150 mg y 300 mg de base)
- Vida media: 20-60 días debido a unión tisular extensa
- Biodisponibilidad oral: Aproximadamente 90%
- Unión a proteínas plasmáticas: 55-65%
- Metabolismo: Hepático parcial (CYP2C8, CYP3A4)
- Excreción: Principalmente renal (50-70%)
Beneficios
- Eficacia comprobada en el tratamiento de malaria no complicada por cepas sensibles
- Profilaxis efectiva contra infecciones maláricas en zonas endémicas
- Modificación de la progresión de artritis reumatoide y lupus eritematoso sistémico
- Reducción de la frecuencia y severidad de brotes en enfermedades autoinmunes
- Perfil de seguridad bien documentado con décadas de uso clínico
- Opción terapéutica de bajo costo en comparación con alternativas
Uso común
La cloroquina se indica principalmente para el tratamiento y quimioprofilaxis de la malaria causada por especies de Plasmodium sensibles. En reumatología, se emplea como agente de primera línea en el manejo de artritis reumatoide moderada a severa, lupus eritematoso sistémico (especialmente manifestaciones cutáneas y articulares) y otras enfermedades autoinmunes como el síndrome de Sjögren. También ha demostrado utilidad en el tratamiento de la porfiria cutánea tarda y algunas infecciones parasitarias como la amebiasis extraintestinal.
Dosificación y administración
Para malaria aguda:
- Adultos: Dosis inicial de 600 mg de base (1,000 mg de sal), seguida de 300 mg de base (500 mg de sal) a las 6, 24 y 48 horas
- Niños: 10 mg de base/kg (máximo 600 mg de base), luego 5 mg de base/kg a las 6, 24 y 48 horas
Profilaxis de malaria:
- Adultos: 300 mg de base (500 mg de sal) semanalmente, comenzando 1-2 semanas antes de la exposición
- Niños: 5 mg de base/kg (máximo 300 mg de base) semanalmente
Artritis reumatoide:
- Dosis inicial: 400-600 mg de base diariamente
- Dosis mantenimiento: 200-400 mg de base diariamente
Lupus eritematoso sistémico:
- 200-400 mg de base diariamente según respuesta clínica
La administración debe realizarse con alimentos para minimizar molestias gastrointestinales. La evaluación oftalmológica basal y seguimiento cada 6-12 meses es recomendable en tratamientos prolongados.
Precauciones
Se requiere monitorización regular de hemograma completo, función hepática y renal durante tratamientos prolongados. La cloroquina puede exacerbarr psoriasis y porfiria. Pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa pueden presentar hemólisis. La retinopatía por cloroquina es una complicación grave que requiere evaluaciones oftalmológicas periódicas con campimetría y tomografía de coherencia óptica. La miocardiopatía es otra complicación potencial que justifica evaluación cardíaca regular en tratamientos a largo plazo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a compuestos 4-aminoquinolina, retinopatía preexistente, miastenia gravis, alteraciones del campo visual. Contraindicada en combinación con otros fármacos que prolonguen intervalo QT o causen toxicidad ocular. Uso cauteloso en pacientes con hepatopatía severa, insuficiencia renal (aclaramiento <10 mL/min) o trastornos hematológicos preexistentes. No administrar simultáneamente con penicilamina.
Efectos secundarios posibles
Los efectos adversos más frecuentes incluyen molestias gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea), cefalea, mareo y prurito. Efectos menos comunes pero significativos incluyen:
- Retinopatía con cambios pigmentarios maculares
- Cardiomiopatía y alteraciones de conducción cardíaca
- Miopatía proximal y debilidad muscular
- Discrasias sanguíneas (leucopenia, trombocitopenia)
- Cambios en la pigmentación cutánea y mucosas
- Toxicidad neuromotora y neuropatía periférica
- Hipoacusia y acúfeno
Interacciones medicamentosas
La cloroquina interactúa con múltiples fármacos:
- Digoxina: Aumenta niveles séricos de digoxina
- Ciclosporina: Incrementa concentraciones de ciclosporina
- Anticonvulsivantes: Disminuye niveles de fenitoína y valproato
- Antiarrítmicos: Potencia efectos proarrítmicos (amiodarona, sotalol)
- Antidiabéticos: Puede potenciar efectos hipoglucémicos
- Agentes hepatotóxicos: Aumenta riesgo de toxicidad hepática
Dosis olvidada
En régimen semanal (profilaxis malaria): Tomar tan pronto como se recuerde, luego continuar con horario regular. No duplicar dosis. En régimen diario: Omitir si está cerca de la siguiente dosis, no duplicar.
Sobredosis
La intoxicación por cloroquina es potencialmente fatal. Los síntomas incluyen hipotensión severa, arritmias cardíacas (prolongación QT, torsades de pointes), convulsiones, hipokalemia y paro cardiorrespiratorio. El tratamiento requiere soporte vital avanzado, monitorización cardíaca continua, carbón activado si ingestión reciente, y manejo agresivo de arritmias con diazepam y epinefrina. La diálisis no es efectiva debido a la alta unión tisular.
Almacenamiento
Conservar en envase original bien cerrado, a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y humedad. Mantener fuera del alcance de niños. Desechar adecuadamente medicamento vencido.
Descargo de responsabilidad
Esta información tiene fines educativos y no substituye el criterio médico profesional. La prescripción de cloroquina requiere evaluación individualizada de riesgos/beneficios por personal médico calificado. El uso fuera de indicaciones aprobadas debe basarse en evidencia científica sólida y consentimiento informado. Reportar eventos adversos al sistema de farmacovigilancia local.
Evaluaciones clínicas
La cloroquina mantiene una posición terapéutica importante a pesar de la aparición de resistencias en algunas regiones. Estudios controlados demuestran eficacia sostenida en malaria por cepas sensibles (90-95% de cura parasitológica). En reumatología, metaanálisis confirman mejoría significativa en scores DAS28 y reducción de requerimiento de corticosteroides. La retinopatía afecta aproximadamente 1% de pacientes después de 5 años de uso, aumentando a 2-3% después de 10 años. Programas de monitorización han reducido significativamente la incidencia de toxicidad ocular severa.