Crestor (rosuvastatina cálcica) es un medicamento de prescripción perteneciente a la clase de las estatinas, diseñado para el manejo integral de la dislipidemia. Desarrollado mediante rigurosos protocolos de investigación clínica, actúa específicamente inhibiendo la HMG-CoA reductasa, enzima clave en la síntesis hepática de colesterol. Su perfil farmacocinético avanzado garantiza una reducción significativa de los niveles de LDL-C junto con mejoras en otros parámetros lipídicos, posicionándolo como una opción terapéutica fundamental en la prevención primaria y secundaria de eventos cardiovasculares. La formulación de Crestor ha demostrado eficacia superior en múltiples estudios pivotales frente a otras estatinas, ofreciendo un control lipídico sostenido con dosificación once-daily.

Características

• Principio activo: Rosuvastatina cálcica en dosificación de 5 mg, 10 mg, 20 mg y 40 mg
• Formulación: Comprimidos recubiertos con marcaje específico para identificación de dosis
• Mecanismo de acción: Inhibición competitiva y reversible de la HMG-CoA reductasa
• Biodisponibilidad oral aproximada del 20% con vida media de eliminación de 19 horas
• Metabolismo hepático mínimo (aproximadamente 10%) principalmente mediante CYP2C9
• Excreción mayoritariamente fecal (90%) con eliminación renal menor al 10%
• Embalaje en blísteres de 14, 28 o 98 comprimidos con protección contra humedad

Beneficios

• Reducción de LDL-C hasta un 63% con dosis de 40 mg según estudios pivotales
• Aumento significativo de HDL-C (colesterol de lipoproteínas de alta densidad)
• Disminución de triglicéridos séricos en un rango del 10-28%
• Mejora del perfil aterogénico mediante reducción de apolipoproteína B
• Prevención demostrada de eventos cardiovasculares mayores en pacientes de riesgo
• Posología once-daily que favorece la adherencia terapéutica a largo plazo

Uso común

Crestor está indicado como terapia de primera línea en el manejo de la hipercolesterolemia primaria (tipo IIa incluyendo heterocigota) e hiperlipidemia mixta (tipo IIb). Se emplea en prevención primaria para pacientes con riesgo cardiovascular elevado según escalas SCORE, particularmente aquellos con diabetes mellitus tipo 2 o síndrome metabólico. En prevención secundaria, está indicado para reducir la progresión de aterosclerosis en pacientes con enfermedad coronaria establecida, historia de accidente cerebrovascular o enfermedad arterial periférica. También se utiliza en hipercolesterolemia familiar homocigota como parte de regimenes combinados.

Dosificación y administración

La dosis inicial recomendada es de 10 mg una vez al día, ajustable según respuesta terapéutica y perfil de seguridad. Pacientes con predisposición a efectos adversos (asiáticos, ancianos ≥70 años, insuficiencia renal moderada) deben iniciar con 5 mg/día. La dosis máxima de 40 mg está reservada para casos de hipercolesterolemia severa que no responden a dosis menores. La administración debe realizarse con o sin alimentos, preferentemente a la misma hora cada día. Se recomienda evaluación lipídica a las 4 semanas de iniciado el tratamiento y ajuste posológico según metas terapéuticas establecidas por guías clínicas.

Precauciones

Se requiere monitorización de función hepática (transaminasas) previo al inicio y periódicamente durante el tratamiento. Vigilar aparición de síntomas musculares (dolor, sensibilidad, debilidad) con determinación de CPK si se sospecha miopatía. Uso cauteloso en pacientes con historial de enfermedad hepática o consumo significativo de alcohol. Considerar riesgo de proteinuria dosis-dependiente, especialmente con dosis de 40 mg. En pacientes diabéticos puede observarse aumento modesto de HbA1c. Embarazo y lactancia están contraindicados debido a riesgo teratogénico y excreción láctea.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a rosuvastatina o excipientes de la formulación. Enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes e inexplicables de transaminasas. Embarazo, lactancia y mujeres en edad fértil sin anticoncepción adecuada. Uso concomitante con ciclosporina. Pacientes con miopatía preexistente o historia de rabdomiólisis con otras estatinas. Insuficiencia renal severa (CrCl <30 ml/min) que requiera dosis de 40 mg.

Efectos adversos

Los efectos adversos reportados con frecuencia >1% incluyen: cefalea (3.5%), mialgia (3.1%), astenia (2.6%), estreñimiento (2.4%) y náuseas (2.2%). Reacciones menos frecuentes pero clínicamente significativas: aumento de transaminasas >3x ULN (0.5%), proteinuria (0.8%), artralgias (1.2%). Efectos raros pero graves: rabdomiólisis (<0.1%), pancreatitis aguda, hepatitis autoinmune. Reacciones cutáneas incluyen rash pruriginoso y raramente síndrome de Stevens-Johnson. Se han documentado casos de deterioro cognitivo transitorio y aumento de glucosa sérica.

Interacciones medicamentosas

Interacción significativa con ciclosporina (aumento 7-fold de AUC). Gemfibrozil incrementa exposición a rosuvastatina en 90%. Anticonceptivos orales pueden aumentar niveles de etinilestradiol y norgestrel. Warfarina: monitorizar INR por posible potenciación de efecto anticoagulante. Inhibidores de proteína transportadora OATP1B1 (eltrombopag, rifampicina) pueden alterar concentraciones plasmáticas. Uso concomitante con otros fibratos requiere evaluación riesgo-beneficio. Antiácidos que contienen aluminio/magnesio disminuyen absorción en 50% (administrar con separación de 2 horas).

Dosis olvidada

En caso de olvido de una dosis, administrar tan pronto como sea recordado ese mismo día. Si el olvido se detecta al día siguiente, omitir la dosis olvidada y continuar con el esquema regular. Nunca duplicar dosis para compensar olvidos. La eficacia del tratamiento no se compromete significativamente con olvidos ocasionales debido a la larga vida media del fármaco, aunque la adherencia estricta optimiza los resultados terapéuticos.

Sobredosificación

No se han reportado casos fatales de sobredosis. La experiencia con dosis únicas de hasta 80 mg mostró perfil de seguridad similar a dosis terapéuticas. En caso de sobredosis, instituir medidas de soporte sintomático con monitorización de función hepática y muscular. Considerar lavado gástrico si la ingestión fue reciente (<2 horas). La diálisis no es efectiva debido a alta unión proteica (88%). Reportar al centro de toxicología local para registro y seguimiento.

Almacenamiento

Conservar en embalaje original a temperatura controlada (15-30°C), protegido de la luz y humedad. Mantener fuera del alcance de niños. No utilizar después de la fecha de caducidad impresa en el blíster. La estabilidad del comprimido garantiza propiedades farmacológicas hasta 3 años desde la fecha de fabricación si se almacena en condiciones adecuadas. No refrigerar ni congelar.

Descargo de responsabilidad

Este documento tiene propósitos informativos y no sustituye el criterio médico profesional. Crestor es un medicamento sujeto a prescripción médica que requiere evaluación individual de riesgos y beneficios. La automedicación con estatinas conlleva riesgos graves para la salud. Consulte siempre a su médico o farmacéutico antes de iniciar, modificar o discontinuar cualquier tratamiento. La información técnica aquí presentada corresponde a la ficha técnica autorizada por agencias reguladoras pero puede variar entre países.

Evaluaciones clínicas

En el estudio JUPITER (n=17,802), rosuvastatina 20 mg demostró reducción del 44% en endpoint cardiovascular primario (p<0.00001) en pacientes con LDL-C <130 mg/dL pero PCR elevada. Metaanálisis de 27 estudios (n=175,000 pacientes) muestra reducción del 21% en mortalidad por todas las causas por cada 1 mmol/L de reducción de LDL-C. Perfil de seguridad evaluado en más de 1 millón de pacientes-año confirma relación beneficio-riesgo favorable. Estudios de vida real documentan adherencia del 78.3% a 12 meses, superior a otras estatinas. Evaluaciones económicas demuestran coste-efectividad en prevención secundaria con ICER de 18,000€/QALY.