La doxazosina es un fármaco antagonista selectivo de los receptores alfa-1 adrenérgicos, perteneciente a la clase de las quinazolinas. Su mecanismo de acción principal consiste en la inhibición competitiva de los receptores alfa-1 postsinápticos, lo que produce una relajación del músculo liso vascular y del tracto genitourinario. Este medicamento de prescripción está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial esencial y los síntomas asociados a la hiperplasia benigna de próstata (HBP). Su perfil farmacocinético muestra una absorción oral completa, una unión proteica superior al 98% y un metabolismo hepático extenso a través del citocromo P450 3A4, con una vida media de eliminación de aproximadamente 22 horas que permite su administración en dosis única diaria.

Características

• Principio activo: Doxazosina (como mesilato)
• Clase terapéutica: Bloqueador alfa-1 adrenérgico selectivo
• Presentaciones: Comprimidos de 1 mg, 2 mg, 4 mg y 8 mg
• Vida media eliminación: 19-22 horas
• Biodisponibilidad oral: ≈65%
• Unión a proteínas plasmáticas: 98-99%
• Metabolismo: Hepático extenso (CYP3A4)
• Excreción: Principalmente fecal (≈63%), renal (≈9%)

Beneficios

• Reduce la presión arterial sistólica y diastática mediante la vasodilatación periférica
• Mejora significativamente el flujo urinario en pacientes con HBP
• Disminuye los síntomas del tracto urinario inferior (LUTS)
• Perfil de dosificación conveniente con administración una vez al día
• Efecto beneficioso sobre el perfil lipídico (reduce LDL y triglicéridos)
• Mejora la sensibilidad a la insulina en pacientes con resistencia insulinica

Uso común

La doxazosina está indicada para el tratamiento de la hipertensión arterial esencial como monoterapia o en combinación con otros antihipertensivos. En urología, se emplea para el tratamiento de los signos y síntomas de la hiperplasia benigna de próstata, incluyendo la nicturia, urgencia miccional, vacilación y chorro urinario débil. También puede ser utilizada off-label en el manejo de la disfunción del tracto urinario inferior en mujeres y en el tratamiento del feocromocitoma como terapia adyuvante.

Dosificación y administración

Hipertensión: La dosis inicial recomendada es de 1 mg una vez al día, preferentemente por la mañana. La dosis puede incrementarse gradualmente hasta 2 mg, 4 mg, 8 mg o 16 mg diarios según la respuesta terapéutica y la tolerabilidad. Los ajustes de dosis deben realizarse a intervalos de 1-2 semanas.

HBP: La dosis inicial es de 1 mg una vez al día, con incrementos progresivos hasta 2 mg, 4 mg y 8 mg según la respuesta clínica. La dosis máxima recomendada es de 8 mg diarios.

La administración debe realizarse preferentemente por la mañana con alimentos para minimizar la incidencia de efectos adversos. Los pacientes de edad avanzada o con insuficiencia renal no requieren ajuste de dosis, pero deben ser monitorizados cuidadosamente.

Precauciones

Se recomienda monitorización regular de la presión arterial, especialmente durante el inicio del tratamiento y tras ajustes de dosis. Debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave (reducir dosis inicial). Existe riesgo de hipotensión ortostática, particularmente con la primera dosis o tras incrementos de dosificación. Los pacientes deben evitar cambios bruscos de posición y la conducción de vehículos durante las primeras horas tras la administración. La seguridad en embarazo categoría C: solo debe usarse si el beneficio justifica el riesgo potencial.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a la doxazosina o a cualquier componente de la formulación. Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C). Hipotensión ortostática sintomática. Insuficiencia cardíaca congestiva descompensada. Combinación con otros alfabloqueantes. Estenosis aórtica o mitral significativa. Angina inestable. Infarto de miocardio reciente (<6 meses).

Efectos adversos posibles

Los efectos adversos más frecuentes incluyen: mareos (15-19%), cefalea (9-14%), astenia (12-14%), hipotensión ortostática (0.3-4%), síncope (0.7-1%), somnolencia (5-6%), edema periférico (2-4%), palpitaciones (2-3%), disnea (1-2%), náuseas (2-3%), sequedad bucal (1-2%), rinitis (1-2%) y disfunción sexual (2-3%). La mayoría de estos efectos son dosis-dependientes y suelen disminuir con la continuación del tratamiento.

Interacciones medicamentosas

Potenciadores del efecto hipotensor: Diuréticos, betabloqueantes, calcioantagonistas, IECA, ARA-II, nitratos, fentanilo, alcohol. Inhibidores del CYP3A4: Ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina (aumentan concentraciones de doxazosina). Inductores del CYP3A4: Rifampicina, carbamazepina, fenitoína (disminuyen concentraciones de doxazosina). Fármacos que prolongan QT: Antiarrítmicos clase IA y III, antipsicóticos (riesgo de arritmias). Fármacos que afectan la motilidad gastrointestinal: Antiácidos, colestiramina (pueden reducir absorción).

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, administrarla tan pronto como sea recordado, a menos que esté próximo el horario de la siguiente dosis. En ese caso, omitir la dosis olvidada y continuar con el esquema habitual. Nunca duplicar la dosis para compensar la olvidada. En caso de olvido repetido, consultar al médico para reevaluar el régimen terapéutico.

Sobredosis

Los síntomas de sobredosis incluyen hipotensión severa, mareo, síncope, taquicardia reflexiva y shock. El tratamiento es sintomático y de soporte: posición de Trendelenburg, administración de líquidos intravenosos y vasopresores si es necesario. La diálisis no es efectiva debido a la alta unión proteica. Monitorización cardiovascular continua hasta estabilización.

Almacenamiento

Conservar en su envase original a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Desechar apropiadamente los comprimidos no utilizados.

Advertencia legal

Este medicamento requiere prescripción médica. La información proporcionada tiene fines informativos y no sustituye el consejo médico profesional. El uso debe realizarse bajo supervisión médica. No automedicarse. Los resultados del tratamiento pueden variar entre pacientes. Consultar siempre con un profesional sanitario antes de iniciar, modificar o suspender cualquier tratamiento.

Evaluaciones clínicas

Estudios controlados demuestran que la doxazosina reduce la presión arterial en 10-15 mmHg sistólica y 5-10 mmHg diastólica en pacientes hipertensos. En HBP, mejora el flujo máximo en 2-4 mL/seg y reduce el score IPSS en 5-7 puntos. El estudio ALLHAT mostró mayor incidencia de insuficiencia cardíaca comparado con diuréticos, pero metaanálisis recientes confirman su eficacia y seguridad en pacientes seleccionados. La formulación de liberación prolongada muestra menor incidencia de efectos adversos con similar eficacia.