Eliquis (apixabán) es un anticoagulante oral de acción directa (ACOD) que representa un avance significativo en la prevención de eventos tromboembólicos. Pertenece a la clase de inhibidores directos del factor Xa, ofreciendo un perfil farmacológico mejorado respecto a los antagonistas de la vitamina K. Su mecanismo de acción selectivo proporciona una anticoagulación predecible con menor variabilidad interindividual, reduciendo la necesidad de monitorización rutinaria de coagulación. Está indicado en múltiples escenarios clínicos donde el riesgo trombótico requiere manejo farmacológico eficaz y seguro.

Características

• Principio activo: Apixabán
• Clase terapéutica: Anticoagulante oral de acción directa (ACOD)
• Mecanismo de acción: Inhibición selectiva y reversible del factor Xa
• Biodisponibilidad: Aproximadamente 50% por vía oral
• Vida media eliminación: 8-15 horas en adultos
• Unión a proteínas plasmáticas: Aproximadamente 87%
• Metabolismo principal: CYP3A4/5 y vías no CYP
• Excreción: 27% renal, principal vía fecal
• Presentaciones disponibles: Comprimidos de 2.5 mg y 5 mg

Beneficios

• Reduce significativamente el riesgo de ictus y embolia sistémica en pacientes con fibrilación auricular no valvular
• Proporciona anticoagulación estable sin necesidad de monitorización rutinaria de INR
• Menor riesgo de hemorragia intracraneal comparado con warfarina
• Interacciones alimentarias mínimas, sin restricciones dietéticas específicas
• Dosificación fija que simplifica el régimen terapéutico
• Perfil de seguridad favorable en pacientes ancianos y con deterioro renal leve-moderado

Uso común

Eliquis está indicado para la prevención del ictus y la embolia sistémica en pacientes adultos con fibrilación auricular no valvular y uno o más factores de riesgo. También se utiliza para la profilaxis de la enfermedad tromboembólica venosa en pacientes adultos sometidos a cirugía electiva de reemplazo de cadera o rodilla. Adicionalmente, está aprobado para el tratamiento de la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar, así como para la prevención de recurrencias de trombosis venosa profunda y embolia pulmonar.

Posología y administración

Para fibrilación auricular no valvular: 5 mg dos veces al día, excepto en pacientes que presenten al menos dos de las siguientes características (edad ≥80 años, peso corporal ≤60 kg, o creatinina sérica ≥1.5 mg/dL), donde se recomiendan 2.5 mg dos veces al día.

Para profilaxis tras cirugía ortopédica mayor: 2.5 mg dos veces al día, iniciando 12-24 horas postoperatorias.

Para tratamiento de TVP/EP: 10 mg dos veces al día durante 7 días, seguido de 5 mg dos veces al día.

Para prevención de recurrencia de TVP/EP: 2.5 mg dos veces al día después de al menos 6 meses de tratamiento.

Los comprimidos deben tragarse enteros con agua, con o sin alimentos. En caso de dificultad para deglutir, los comprimidos pueden triturarse y mezclarse con agua, purina de manzana o leche materna, administrándose inmediatamente.

Precauciones

Se requiere evaluación cuidadosa del riesgo hemorrágico antes de iniciar tratamiento. Monitorizar signos de sangrado durante el tratamiento. Considerar interrupción temporal antes de procedimientos con riesgo hemorrágico elevado. En pacientes con deterioro renal severo (CrCl 15-29 mL/min), evaluar riesgo-beneficio individual. No recomendado en pacientes con CrCl <15 mL/min o en diálisis. Precaución en pacientes con insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C) o con coagulopatía asociada. Evaluar función renal periódicamente, especialmente en ancianos y pacientes con comorbilidades.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al apixabán o excipientes. Sangrado activo clínicamente significativo. Enfermedad hepática asociada con coagulopatía y riesgo hemorrágico clínicamente relevante. Administración concomitante con antifúngicos azólicos sistémicos (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol) o inhibidores de la proteasa del VIH (ritonavir) que son inhibidores potentes de CYP3A4 y P-gp.

Efectos adversos posibles

Los efectos adversos más frecuentes incluyen: anemia (≥1%), hematomas (≥1%), epistaxis (≥1%), hematuria (≥1%), hemorragia gingival (≥1%), hemorragia conjunctival (≥1%), hemorragia rectal (≥1%), hemorragia vaginal (≥1%). Efectos menos frecuentes pero graves: hemorragia intracraneal, hemorragia gastrointestinal mayor, hemorragia retroperitoneal, reacciones cutáneas severas, trombocitopenia. Se han reportado casos raros de reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxia.

Interacciones medicamentosas

Inhibidores potentes de CYP3A4 y P-gp (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, ritonavir): aumento significativo de exposición a apixabán - contraindicados.

Inductores potentes de CYP3A4 y P-gp (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, hierba de San Juan): disminución significativa de exposición a apixabán - evitar combinación.

Anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios, AINEs, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina: aumento del riesgo hemorrágico.

Antifúngicos azólicos tópicos, amiodarona, verapamilo, diltiazem, quinidina: aumento moderado de exposición - considerar ajuste de dosis.

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, debe tomarse tan pronto como se recuerde, siempre que falten al menos 6 horas para la siguiente dosis programada. Si faltan menos de 6 horas para la siguiente dosis, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. Nunca duplicar la dosis para compensar la olvidada.

Sobredosis

En caso de sobredosis, existe riesgo aumentado de hemorragia. No existe antídoto específico. El apixabán no es dializable. En caso de hemorragia potencialmente mortal, considerar la administración de concentrado de complejo protrombínico activado (CCPA) o concentrado de complejo protrombínico (CCP), aunque la eficacia no está establecida. El carbón activado puede reducir la absorción si se administra dentro de las 2-6 horas posteriores a la ingestión. Monitorizar parámetros de coagulación y proporcionar soporte sintomático.

Almacenamiento

Conservar por debajo de 30°C. Mantener en el envase original para proteger de la humedad. Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Desechar apropiadamente los medicamentos no utilizados.

Advertencia

Eliquis aumenta el riesgo de hemorragia que puede ser grave y potencialmente mortal. Cualquier signo o síntoma de pérdida de sangre debe ser evaluado inmediatamente. No discontinuar abruptamente sin consejo médico debido al riesgo de eventos tromboembólicos. El tratamiento debe ser manejado por profesionales sanitarios con experiencia en anticoagulación. No utilizar durante el embarazo a menos que el beneficio justifique claramente el riesgo. Se desconoce si apixabán se excreta en leche humana - no recomendar durante la lactancia.

Evaluaciones clínicas

Los estudios ARISTOTLE y AVERROES demostraron superioridad de Eliquis sobre warfarina en la reducción de ictus y embolia sistémica (21% reducción de riesgo relativo) con 31% menos hemorragias mayores y 58% menos hemorragias intracraneales. El estudio AMPLIFY confirmó eficacia comparable a enoxaparina/warfarina en el tratamiento de TVP/EP con reducción significativa del riesgo hemorrágico mayor (69% menos). El perfil beneficio-riesgo se mantiene favorable en subpoblaciones incluyendo pacientes ancianos, con diabetes o con deterioro renal moderado.