Femara (letrozol) es un inhibidor de la aromatasa de tercera generación indicado para el tratamiento adyuvante del cáncer de mama con receptores hormonales positivos en mujeres posmenopáusicas. Este medicamento actúa bloqueando selectivamente la enzima aromatasa, responsable de la conversión de andrógenos en estrógenos, reduciendo así los niveles de estradiol circulante. Su mecanismo de acción altamente específico lo convierte en una opción terapéutica fundamental en el manejo del cáncer de mama dependiente de hormonas. La eficacia demostrada en estudios clínicos a largo plazo posiciona a Femara como una terapia esencial en el arsenal oncológico moderno.

Características

• Principio activo: Letrozol 2.5 mg por comprimido
• Formulación: Comprimidos recubiertos para administración oral
• Farmacocinética: Absorción rápida y completa con biodisponibilidad del 99.9%
• Vida media de eliminación: aproximadamente 48 horas
• Metabolismo: Hepático vía CYP3A4 y CYP2A6
• Excreción: Principalmente renal (90%) como metabolitos inactivos
• Estabilidad: 36 meses a temperatura ambiente controlada

Beneficios

• Reducción significativa del riesgo de recurrencia del cáncer de mama en hasta un 42%
• Mejora de la supervivencia libre de enfermedad a largo plazo
• Perfil de seguridad favorable comparado con terapias hormonales anteriores
• Administración oral una vez al día que facilita la adherencia al tratamiento
• Efectividad demostrada en pacientes que han completado terapia con tamoxifeno
• Reducción del riesgo de cáncer contralateral en mama sana

Uso común

Femara está indicado para el tratamiento adyuvante del cáncer de mama con receptores hormonales positivos en mujeres posmenopáusicas. Se emplea como terapia extendida después de completar 5 años de tratamiento con tamoxifeno, o como tratamiento inicial en pacientes recién diagnosticadas. También está aprobado para el tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas con progresión de la enfermedad después de terapia antiestrogénica. En algunos casos, se utiliza para la inducción de la ovulación en trastornos de fertilidad bajo estricta supervisión médica.

Dosificación y administración

La dosis recomendada de Femara es de 2.5 mg administrados por vía oral una vez al día, con o sin alimentos. La tableta debe tragarse entera con un vaso de agua, preferiblemente a la misma hora cada día. La duración del tratamiento adyuvante es generalmente de 5 años, aunque en algunos casos puede extenderse según evaluación médica. En pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C), se recomienda reducir la dosis a 2.5 mg cada 48 horas. No se requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal leve a moderada.

Precauciones

Se debe realizar evaluación basal de la densidad mineral ósea antes de iniciar el tratamiento y monitorizar periódicamente, considerando suplementación con calcio y vitamina D. Monitorizar perfiles lipídicos regularmente debido al potencial aumento de colesterol LDL. Evaluar función hepática antes del tratamiento y periódicamente durante el mismo. Realizar controles ginecológicos regulares para detectar posibles cambios endometriales. Considerar evaluación cardiovascular basal en pacientes con factores de riesgo. Evitar su uso durante el embarazo debido a potencial teratogénico.

Contraindicaciones

Mujeres premenopáusicas que no reciben terapia de supresión ovárica. Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad conocida al letrozol o cualquier componente de la formulación. Insuficiencia hepática grave no monitorizada. Osteoporosis severa no tratada. Historia de trombosis venosa profunda o embolia pulmonar activa. Pacientes con deficiencia de lactasa, intolerancia a la galactosa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Efectos secundarios posibles

• Sofocos (27-33% de los casos)
• Artralgias y mialgias (21-25%)
• Astenia y fatiga (16-19%)
• Aumento de colesterol LDL (14-16%)
• Osteoporosis y fracturas por fragilidad (8-11%)
• Náuseas y molestias gastrointestinales (9-12%)
• Sudoración nocturna (7-9%)
• Cefalea (6-8%)
• Edema periférico (5-7%)
• Mareos y vértigo (4-6%)
• Sequedad vaginal y dispareunia (3-5%)
• Depresión y alteraciones del ánimo (2-4%)

Interacciones medicamentosas

Inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir) pueden aumentar concentraciones de letrozol. Inductores de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina) pueden disminuir sus niveles. Tamoxifeno reduce concentraciones de letrozol en un 38%. Estrógenos y terapias hormonales sustitutivas antagonizan el efecto terapéutico. Warfarina requiere monitorización estrecha de INR. Inhibidores de la aromatasa no esteroideos pueden potenciar efectos adversos. Fármacos que afectan metabolismo óseo requieren ajuste de dosificación.

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, administrarla tan pronto como se recuerde, siempre que falten más de 12 horas para la siguiente dosis programada. Si faltan menos de 12 horas, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. Nunca duplicar la dosis para compensar la olvidada. Mantener registro de dosis olvidadas y comunicar al médico si ocurren con frecuencia, ya que puede afectar la eficacia del tratamiento.

Sobredosis

No se han reportado casos de sobredosis aguda con letrozol. En caso de ingestión masiva accidental, se recomienda lavado gástrico y administración de carbón activado si la ingestión ocurrió en las últimas 2-4 horas. El tratamiento es sintomático y de soporte. No existe antídoto específico. Monitorizar signos vitales y proporcionar medidas de soporte según manifestaciones clínicas. La diálisis no es efectiva debido a la alta unión a proteínas plasmáticas.

Almacenamiento

Conservar en envase original a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el blíster. No almacenar en baño o cocina donde pueda exponerse a cambios de temperatura y humedad. Las tabletas deben mantenerse en su embalaje original hasta el momento de su administración.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico profesional. El tratamiento con Femara debe ser supervisado por un oncólogo especializado. La decisión terapéutica debe basarse en evaluación individualizada de beneficios y riesgos. Sólo utilizar bajo prescripción médica y seguir estrictamente las indicaciones del profesional tratante. Reportar cualquier efecto adverso al sistema de farmacovigilancia correspondiente.

Evaluaciones clínicas

Estudios multicéntricos randomizados (estudio BIG 1-98) demuestran superioridad de Femara frente a tamoxifeno en supervivencia libre de enfermedad (HR 0.81; IC 95%: 0.70-0.93; p=0.003). Análisis de seguimiento a 8.7 años confirma reducción del 21% en riesgo de recurrencia distante. Metaanálisis de 30,000 pacientes muestra reducción del 14% en mortalidad global. Perfil de seguridad consistentemente favorable en estudios de extensión a 10 años. Evaluación de calidad de vida muestra mantenimiento de parámetros físicos y emocionales estables durante tratamiento.