Glucophage, con su principio activo metformina, es un tratamiento de primera línea para la diabetes mellitus tipo 2. Pertenece a la clase de las biguanidas y actúa principalmente disminuyendo la producción hepática de glucosa y mejorando la sensibilidad a la insulina. Su eficacia probada y perfil de seguridad bien establecido lo convierten en una piedra angular del manejo farmacológico de la hiperglucemia. Este antidiabético oral está indicado tanto en monoterapia como en combinación con otros agentes hipoglucemiantes.

Características

• Principio activo: clorhidrato de metformina
• Presentaciones: comprimidos de 500 mg, 850 mg y 1000 mg
• Formulación de liberación inmediata y prolongada disponible
• No asociado a aumento de peso significativo
• Mecanismo de acción independiente de la secreción de insulina
• Biodisponibilidad oral aproximada del 50-60%
• Vida media de eliminación: 6.2 horas
• Excreción predominantemente renal sin metabolización hepática significativa

Beneficios

• Reduce significativamente los niveles de glucosa en sangre en ayunas y postprandiales
• Mejora la sensibilidad periférica a la insulina en músculo y tejido adiposo
• Disminuye la producción hepática de glucosa mediante inhibición de la gluconeogénesis
• Asociado con reducción modesta de peso en pacientes con sobrepeso u obesidad
• Disminuye el riesgo cardiovascular en pacientes con diabetes tipo 2
• Perfil lipídico favorable con reducción de triglicéridos y LDL colesterol

Uso común

Glucophage está indicado para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 en adultos, particularmente en pacientes con sobrepeso u obesidad, cuando el control glucémico no puede alcanzarse mediante modificación de la dieta y ejercicio físico solo. Se emplea como terapia inicial o en combinación con otros agentes antidiabéticos orales o insulina. También puede utilizarse en el síndrome de ovario poliquístico fuera de indicación aprobada, bajo supervisión médica especializada.

Posología y administración

La dosis inicial recomendada es de 500 mg u 850 mg una o dos veces al día con las comidas. La dosis puede incrementarse gradualmente cada 10-15 días según la tolerancia y respuesta glucémica, hasta una dosis máxima de 2000-2550 mg diarios en dosis divididas. La formulación de liberación prolongada se administra una vez al día con la cena. La titulación gradual minimiza los efectos gastrointestinales adversos. En pacientes con función renal alterada, requiere ajuste posológico según el aclaramiento de creatinina.

Precauciones

Se recomienda monitorización regular de función renal antes del inicio y anualmente durante el tratamiento. Suspender temporalmente antes de estudios radiológicos con medio de contraste yodado. Vigilar posible deficiencia de vitamina B12 con uso prolongado. Precaución en situaciones que predisponen a acidosis láctica: insuficiencia cardíaca, deshidratación, infecciones graves, consumo excesivo de alcohol. Evaluar función hepática periódicamente. No recomendado durante el embarazo excepto cuando claramente necesario.

Contraindicaciones

Insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina <30 mL/min), acidosis metabólica aguda o crónica, incluyendo acidosis láctica. Descompensación aguda de diabetes con cetosis, deshidratación, infecciones graves o trauma mayor. Insuficiencia hepática severa, abuso de alcohol agudo o crónico. Estados que predisponen a hipoxia tisular: insuficiencia cardíaca congestiva aguda, infarto de miocardio reciente, shock. Hipersensibilidad conocida a metformina o excipientes.

Efectos secundarios posibles

Los efectos adversos gastrointestinales son los más frecuentes, especialmente durante el inicio del tratamiento: náuseas (25%), vómitos, diarrea (30%), dolor abdominal, pérdida de apetito y sabor metálico. Generalmente transitorios y mejoran con administración con alimentos. Raramente puede producir acidosis láctica (incidencia 0.03 casos por 1000 pacientes-año), condición grave que requiere atención inmediata. Ocasionalmente: erupciones cutáneas, disminución de vitamina B12, hipoglucemia cuando se combina con otros antidiabéticos.

Interacciones medicamentosas

Fármacos que pueden aumentar el riesgo de acidosis láctica: contrastes yodados, diuréticos de asa, corticosteroides. Medicamentos que potencian efecto hipoglucemiante: sulfonilureas, insulina, inhibidores de la ECA, salicilatos, betabloqueantes no selectivos. Fármacos que pueden reducir eficacia: diuréticos tiazídicos, hormonas tiroideas, estrógenos, fenitoína, simpaticomiméticos. La cimetidina puede aumentar concentraciones de metformina. Interacción moderada con alcohol (aumenta riesgo de acidosis láctica).

Dosis olvidada

Administrar la dosis olvidada tan pronto como sea recordada, a menos que esté próxima la hora de la siguiente dosis. En ese caso, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. No duplicar la dosis para compensar la olvidada. En formulaciones de liberación prolongada, si se olvida una dosis, tomar con la siguiente comida principal. Mantener horarios consistentes para optimizar control glucémico.

Sobredosis

La sobredosis de metformina puede producir acidosis láctica, con síntomas como vómitos, dolor abdominal, calambres musculares, astenia, dificultad respiratoria e hipotermia. El tratamiento es sintomático y de soporte, con monitorización de electrolitos y pH sanguíneo. La hemodiálisis efectiva (aclaramiento de 170 mL/min) puede eliminar eficientemente la metformina del plasma. No existe antídoto específico. El pronóstico depende de la rapidez del diagnóstico y tratamiento.

Almacenamiento

Conservar en envase original bien cerrado, a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la humedad y luz directa. Mantener fuera del alcance de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. No almacenar en baño o cocina donde pueda exponerse a humedad excesiva. Las tabletas deben mantenerse secas para preservar su integridad farmacéutica.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene fines educativos y no sustituye el consejo médico profesional. El uso de Glucophage debe ser supervisado por un médico que evaluará indicación, dosificación y monitorización adecuadas. La automedicación puede ser peligrosa. Consulte siempre a su médico antes de iniciar, suspender o modificar cualquier tratamiento. La información presentada refleja datos disponibles hasta la fecha de publicación y puede estar sujeta a actualizaciones.

Reseñas

Estudios clínicos demuestran que Glucophage reduce la hemoglobina glicosilada en aproximadamente 1-2% según dosificación y duración del tratamiento. Metaanálisis confirman su eficacia sostenida en el control glucémico a largo plazo. La mayoría de los pacientes reportan buena tolerabilidad después del período inicial de adaptación. Profesionales de la salud valoran su perfil de seguridad cardiovascular favorable y coste-efectividad. Considerado tratamiento fundamental en guías internacionales de práctica clínica para diabetes tipo 2.