Leukeran (clorambucilo) es un agente alquilante de la familia de las mostazas nitrogenadas, indicado en el tratamiento de diversas neoplasias hematológicas. Este fármaco citostático ha demostrado eficacia en el manejo de leucemias linfocíticas crónicas, linfomas malignos y enfermedad de Hodgkin. Su mecanismo de acción se basa en la formación de enlaces cruzados entre las hebras de ADN, inhibiendo la replicación celular y provocando apoptosis selectiva en células de estirpe linfoide. El perfil farmacocinético favorable permite su administración oral y un manejo ambulatorio en pacientes seleccionados.

Features

• Principio activo: clorambucilo 2 mg
• Presentación: comprimidos recubiertos
• Vida media: aproximadamente 1.5 horas
• Biodisponibilidad oral: >70%
• Unión proteica: 99% a albúmina sérica
• Metabolismo: hepático extenso
• Excreción: principalmente renal

Benefits

• Control efectivo de la proliferación linfoide maligna
• Esquema posológico conveniente con administración oral
• Perfil de eficacia establecido en décadas de uso clínico
• Opción terapéutica para pacientes no candidatos a regímenes más agresivos
• Posibilidad de tratamiento ambulatorio en casos seleccionados
• Respuestas duraderas en neoplasias de bajo grado

Common use

Leukeran está indicado principalmente en el tratamiento de la leucemia linfocítica crónica, linfoma no Hodgkin de bajo grado, macroglobulinemia de Waldenström y enfermedad de Hodgkin en fases avanzadas. También se emplea en protocolos de conditioning previo al trasplante de médula ósea y en el tratamiento de algunas enfermedades autoinmunes refractarias. La selección de pacientes debe basarse en criterios hematológicos, estado general y comorbilidades asociadas.

Dosage and direction

La dosificación debe individualizarse según superficie corporal, recuentos hematológicos y respuesta al tratamiento. La dosis inicial típica es de 0.1-0.2 mg/kg/día durante 3-6 semanas. En regímenes intermitentes, se administran 0.4 mg/kg en dosis única cada 2-4 semanas. Los comprimidos deben ingerirse enteros, preferentemente con alimentos para minimizar molestias gastrointestinales. Se requiere monitorización hematológica semanal durante la fase inicial de tratamiento.

Precautions

Se recomienda monitorización estrecha de hemograma completo, función hepática y renal. Evitar la administración en pacientes con recuentos de neutrófilos <1500/mm³ o plaquetas <100,000/mm³. Utilizar con precaución en pacientes con historial de convulsiones o afectación neurológica previa. La vacunación con virus vivos está contraindicada durante el tratamiento. Implementar medidas de anticoncepción efectiva en pacientes en edad fértil.

Contraindications

Hipersensibilidad conocida al clorambucilo o componentes de la formulación. Embarazo y lactancia. Insuficiencia medular grave preexistente. Infecciones activas no controladas. Tratamiento previo con radioterapia extensa o quimioterapia mieloablativa. Enfermedad hepática grave (Child-Pugh C). Insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina <30 ml/min).

Possible side effect

• Mielosupresión: neutropenia, trombocitopenia, anemia
• Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, estomatitis
• Pulmonares: fibrosis intersticial, neumonitis
• Neurológicos: convulsiones, neuropatía periférica
• Dermatológicos: rash, alopecia, pigmentación cutánea
• Hepáticos: elevación de transaminasas, hepatitis
• Genitourinarios: cistitis hemorrágica, amenorrea, azoospermia
• Secundarios: síndrome linfoproliferativo, leucemia mieloide aguda

Drug interaction

Potenciación de toxicidad hematológica con otros mielosupresores. Aumento del riesgo de hepatotoxicidad con fármacos metabolizados vía CYP450. Reducción de la eficacia de vacunas inactivadas. Potenciación de efectos anticoagulantes con warfarina. Interacción con uricosúricos que puede precipitar crisis gotosas. Disminución de los niveles séricos con barbitúricos.

Missed dose

Si se olvida una dosis, administrar tan pronto como sea recordado,除非 la siguiente dosis está programada dentro de las 12 horas. En ese caso, omitir la dosis olvidada y continuar con el esquema regular. Nunca duplicar dosis para compensar el olvido. Notificar al equipo médico sobre dosis omitidas, especialmente si ocurren repetidamente.

Overdose

La sobredosaje se manifiesta con mielosupresión grave, sangrado profuso, infecciones oportunistas y toxicidad gastrointestinal severa. No existe antídoto específico. El manejo incluye soporte hematológico con transfusiones, factores de crecimiento hematopoyético y antibioticoterapia profiláctica. Considerar lavado gástrico si la ingestión fue reciente (<2 horas). Monitorización en unidad de cuidados intensivos.

Storage

Conservar entre 15-30°C en envase original bien cerrado. Proteger de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada. Los comprimidos no deben triturarse o dividirse debido al riesgo de exposición al principio activo.

Disclaimer

Esta información tiene fines educativos y no sustituye el criterio médico profesional. El tratamiento debe ser supervisado por oncólogos o hematólogos experimentados. La prescripción requiere evaluación individualizada de beneficios versus riesgos. Reportar eventos adversos al sistema de farmacovigilancia correspondiente.

Reviews

Estudios clínicos demuestran tasas de respuesta del 70-80% en LLC con regímenes basados en clorambucilo. La mediana de supervivencia en pacientes respondedores supera los 5 años. Perfil de toxicidad manejable con monitorización adecuada. Considerado gold standard en pacientes ancianos o con comorbilidades significativas. Experiencia clínica acumulada de más de 50 años respalda su uso en práctica oncológica.