Meldonium: Optimización Metabólica Cardíaca y Rendimiento
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Sinónimos | |||
Meldonium es un agente metabólico cardioprotector diseñado para mejorar la utilización de energía a nivel celular en condiciones de isquemia o estrés metabólico. Modula el metabolismo de los ácidos grasos, favoreciendo una producción más eficiente de ATP a través de la vía glucolítica, lo que resulta en una mejor tolerancia al ejercicio y protección del miocardio frente a la hipoxia. Su mecanismo de acción se centra en la inhibición de la gamma-butirobetaína hidroxilasa, enzima clave en la síntesis de carnitina, reduciendo así el transporte de ácidos grasos de cadena larga hacia la mitocondria. Este fármaco está indicado en pacientes con cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca crónica y en contextos de rehabilitación cardiovascular, siempre bajo supervisión médica especializada.
Características
- Principio activo: Meldonium (dihidrato)
- Presentación: Cápsulas de 250 mg o 500 mg; solución inyectable 100 mg/mL
- Farmacocinética: Biodisponibilidad oral ~78%, unión a proteínas plasmáticas <10%
- Metabolismo: Hepático mínimo, excreción principalmente renal
- Vida media: Aproximadamente 3-6 horas
- Registro sanitario: Medicamento de prescripción médica obligatoria
Beneficios
- Mejora la tolerancia al esfuerzo físico en pacientes con cardiopatía isquémica
- Reduce la frecuencia de episodios anginosos y la necesidad de nitroglicerina sublingual
- Optimiza el metabolismo energético miocárdico durante la isquemia
- Disminuye la fatiga y mejora la capacidad funcional en insuficiencia cardíaca
- Protege las células miocárdicas del daño por hipoxia y estrés oxidativo
- Facilita la recuperación post-isquémica y post-infarto de miocardio
Uso común
Meldonium está indicado principalmente en el ámbito de la cardiología para el tratamiento de la cardiopatía isquémica estable, incluida la angina de pecho crónica. Se emplea como parte del esquema terapéutico en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (clases funcionales II-III de la NYHA) para mejorar la capacidad de ejercicio y reducir los síntomas de fatiga. En neurología, se utiliza en casos de accidente cerebrovascular isquémico y encefalopatías de origen vascular. También encuentra aplicación en oftalmología para el tratamiento de trastornos vasculares retinianos y coroideos. Fuera de indicación aprobada, algunos deportistas lo han utilizado para mejorar el rendimiento físico, aunque esta práctica está prohibida por las agencias antidopaje.
Dosificación y administración
La posología debe individualizarse según la condición clínica, la gravedad de los síntomas y la respuesta del paciente. En formulación oral: adultos generalmente 500 mg-1000 mg por día, divididos en 1-2 tomas. La dosis máxima diaria no debe exceder los 2000 mg. La duración del tratamiento suele ser de 4-6 semanas, pudiendo repetirse el curso tras 2-3 semanas de intervalo. En administración parenteral: 500 mg-1000 mg por vía intravenosa una vez al día durante 10-14 días, seguido de terapia oral de mantenimiento. La administración debe realizarse preferentemente en la primera mitad del día para evitar posibles efectos sobre el sueño. En pacientes con función renal alterada (aclaramiento de creatinina <60 mL/min) se recomienda reducir la dosis en un 25-50%.
Precauciones
Se recomienda monitorización periódica de la función renal y hepática durante tratamientos prolongados. En pacientes diabéticos, puede ser necesario ajustar la medicación hipoglucemiante debido a posibles efectos sobre el metabolismo de la glucosa. No se recomienda su uso durante más de 6 semanas consecutivas sin reevaluación médica. Puede causar somnolencia o mareos, por lo que se advierte sobre la conducción de vehículos o manejo de maquinaria pesada hasta conocer la respuesta individual. En pacientes ancianos, iniciar con dosis menores y realizar ajustes graduales según tolerancia. No se dispone de experiencia suficiente sobre su uso en población pediátrica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al meldonio o a cualquiera de los excipientes de la formulación. Hipertensión intracraneal debido a alteraciones en la circulación venosa o tumores cerebrales. Insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina <30 mL/min) o hepática grave (Child-Pugh C). Embarazo y lactancia por falta de datos de seguridad. Edad pediátrica (<18 años). Síndrome de taquicardia ortostática postural. Miastenia gravis y otras enfermedades neuromusculares graves.
Efectos secundarios posibles
Los efectos adversos generalmente son leves y transitorios. Los más frecuentes (>1/100) incluyen: cefalea, palpitaciones, dispepsia, erupciones cutáneas leves y alteraciones del sueño. Ocasionalmente (1/100-1/1000) pueden presentarse: hipotensión ortostática, nerviosismo, dolor abdominal, cambios en el apetito. Raramente (<1/1000) se han reportado: reacciones alérgicas severas, taquicardia supraventricular, exacerbación de angina, alteraciones en parámetros hepáticos. Muy raramente: eosinofilia, edema periférico, cambios en la libido. La mayoría de estos efectos disminuyen con la continuación del tratamiento o ajuste de dosis.
Interacciones medicamentosas
Puede potenciar el efecto de antihipertensivos, antianginosos y vasodilatadores, requiriendo posible ajuste de dosis. La administración concomitante con nitratos puede aumentar el riesgo de hipotensión. Puede interactuar con fármacos que afectan el sistema renina-angiotensina. Se ha observado interacción moderada con warfarina, recomendándose monitorización del INR. La combinación con otros agentes metabólicos (trimetazidina, ranolazina) puede tener efectos aditivos. El alcohol puede potenciar los efectos sobre el sistema nervioso central. No se recomienda su uso concomitante con suplementos de L-carnitina por antagonismo farmacológico.
Dosis olvidada
Si se olvida una dosis, administrarla tan pronto como sea recordado, siempre que no esté próxima la hora de la siguiente dosis. En ese caso, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. Nunca duplicar la dosis para compensar la olvidada. Si se han omitido varias dosis consecutivas, consultar con el médico para reevaluar el esquema posológico. Mantener intervalos regulares entre dosis para asegurar concentraciones plasmáticas estables.
Sobredosis
En caso de sobredosis aguda (generalmente >3000 mg en una sola toma), los síntomas pueden incluir: hipotensión marcada, taquicardia, cefalea intensa, debilidad generalizada, náuseas y vértigo. No existe antídoto específico. El tratamiento es sintomático y de soporte: monitorización de constantes vitales, reposición de líquidos, posición Trendelenburg en caso de hipotensión. La diálisis no es efectiva debido a la alta unión tisular del fármaco. En casos severos, puede considerarse la administración de carnitina como antagonista funcional, aunque la evidencia es limitada.
Almacenamiento
Conservar en su envase original, bien cerrado, a temperatura ambiente (15-25°C), protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. La solución inyectable debe inspeccionarse visualmente antes de su uso; desechar si presenta partículas en suspensión o cambio de coloración. Una vez reconstituido, el producto debe utilizarse inmediatamente. No congelar.
Descargo de responsabilidad
Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico profesional. El uso de meldonium debe realizarse exclusivamente bajo prescripción y supervisión médica. Las indicaciones y dosificaciones pueden variar según las regulaciones de cada país. El médico tratante es el único capacitado para evaluar la relación beneficio-riesgo en cada paciente particular. No se recomienda la automedicación ni el uso fuera de indicaciones aprobadas. Reportar cualquier efecto adverso al sistema de farmacovigilancia correspondiente.
Evaluaciones clínicas
Estudios randomizados controlados demuestran mejoría significativa en la capacidad de ejercicio (aumento promedio de 25-35% en prueba de caminata de 6 minutos) y reducción de episodios anginosos (40-50%) en pacientes con cardiopatía isquémica. Metaanálisis recientes confirman su perfil de seguridad favorable con baja incidencia de efectos graves. En insuficiencia cardíaca, se observa mejoría en calidad de vida y clase funcional NYHA. La experiencia post-comercialización acumulada en millones de pacientes respalda su eficacia en indicaciones cardiovasculares. Algunos estudios sugieren beneficio en accidente cerebrovascular isquémico agudo, aunque la evidencia es menos consistente.
