Mestinon

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Sinónimos

Mestinon: Potenciador de la Transmisión Neuromuscular Eficaz

Mestinon (bromuro de piridostigmina) es un inhibidor de la colinesterasa utilizado para mejorar la fuerza muscular en pacientes con miastenia gravis. Este medicamento actúa aumentando los niveles de acetilcolina en las uniones neuromusculares, facilitando la comunicación entre nervios y músculos. Su formulación está diseñada para proporcionar un alivio sintomático predecible y sostenido, siendo un pilar en el manejo de desórdenes neuromusculares. Médicos especialistas confían en su perfil de eficacia y seguridad respaldado por décadas de uso clínico.

Características

  • Principio activo: Bromuro de piridostigmina 60 mg por comprimido
  • Presentación: Comprimidos de liberación inmediata
  • Farmacocinética: Biodisponibilidad oral del 20-30%, vida media de 3-4 horas
  • Metabolismo: Hepático, mediante hidrólisis enzimática
  • Excreción: Renal (80% sin cambios)
  • Regulación: Medicamento sujeto a prescripción médica

Beneficios

  • Mejora significativa de la fuerza muscular en miastenia gravis
  • Reducción de la fatiga muscular y debilidad asociada
  • Restauración de la capacidad funcional para actividades diarias
  • Perfil de dosaje flexible adaptable a necesidades individuales
  • Efecto sintomático rápido (inicio en 30-45 minutos)
  • Mínima interferencia con otras funciones autonómicas

Uso común

Mestinon está indicado principalmente para el tratamiento sintomático de la miastenia gravis, tanto en formas oculares como generalizadas. Se emplea como terapia de primera línea para mejorar la transmisión neuromuscular defectuosa característica de esta condición. También se utiliza en el síndrome miasténico de Lambert-Eaton y ocasionalmente para reversión de bloqueo neuromuscular postquirúrgico. En contextos especializados, puede administrarse para manejar íleo paralítico o retención urinaria neurogénica.

Dosificación y administración

La dosificación debe individualizarse según la severidad de los síntomas y la respuesta del paciente. En adultos con miastenia gravis, la dosis inicial típica es de 60 mg cada 4-6 horas, ajustándose según necesidad hasta un máximo de 600 mg diarios. La administración debe realizarse con alimentos para minimizar efectos gastrointestinales. Para pacientes geriátricos o con insuficiencia renal, se requiere ajuste de dosis y monitorización estrecha. La tableta debe tragarse entera con líquido, sin masticar o partir.

Precauciones

Se recomienda monitorización de la función neuromuscular mediante test de Tensilon antes del tratamiento prolongado. Pacientes con antecedentes de arritmias cardiacas requieren evaluación electrocardiográfica basal. Debe evitarse la administración concomitante con otros inhibidores de colinesterasa. En pacientes asmáticos o con EPOC, evaluar riesgo-beneficio debido a posible broncoespasmo. Embarazo categoría C: usar solo si beneficio justifica riesgo potencial. Lactancia: se excreta en leche materna, considerar suspensión.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al bromuro de piridostigmina o componentes de la fórmula. Obstrucción mecánica intestinal o urinaria. Ileus paralítico no monitorizado. Miastenia gravis no diagnosticada sin supervisión especializada. Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado no tratado. Porfiria aguda intermitente. Administración concomitante con succinilcolina o agentes bloqueantes neuromusculares.

Efectos adversos

Los efectos adversos son generalmente dosis-dependientes y relacionados con exceso de actividad colinérgica. Comunes (>10%): náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, salivación aumentada. Frecuentes (1-10%): fasciculaciones musculares, diaforesis, miosis, bradicardia. Raros (<1%): debilidad muscular paradójica, crisis colinérgica, arritmias cardiacas, broncoespasmo. Muy raros: reacciones cutáneas alérgicas, anemia aplásica, hepatotoxicidad.

Interacciones medicamentosas

Inhibidores de colinesterasa concurrentes (neostigmina, fisostigmina) potencian efectos y toxicidad. Aminoglucósidos, polimixina y clindamicina antagonizan efectos terapéuticos. Betabloqueantes pueden exacerb ar bradicardia. Anticolinérgicos (atropina) contrarrestan efectos muscarínicos pero no nicotínicos. Quinidina y procainamida disminuyen eficacia. Corticosteroides pueden alterar requerimientos de dosis. Bloqueantes neuromusculares no despolarizantes ven potenciado su efecto.

Dosis olvidada

Administrar tan pronto como sea recordado, siempre que no esté próxima la siguiente dosis programada. Nunca duplicar dosis para compensar olvido. En caso de próximo horario de administración, omitir la dosis olvidada y continuar con esquema regular. Mantener intervalo mínimo de 4 horas entre dosis. Pacientes con sintomatología severa deben contactar a su neurólogo para reajuste posológico si es necesario.

Sobredosificación

La sobredosis produce crisis colinérgica con debilidad muscular severa, fasciculaciones, náuseas/vómitos profusos, salivación, diaforesis, miosis, bradicardia extrema y depresión respiratoria. Tratamiento: soporte ventilatorio inmediato, atropina 1-2 mg IV como antídoto para efectos muscarínicos (repetible cada 10-15 minutos según necesidad). Monitorización en UCIN con control electrocardiográfico continuo. Descontaminación gastrointestinal no recomendada por riesgo de aspiración.

Almacenamiento

Conservar en envase original bien cerrado, a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de luz y humedad. Mantener fuera del alcance de niños. No utilizar después de fecha de caducidad indicada en blíster. Las tabletas son estables por 24 meses desde fabricación. No congelar. Desechar adecuamente tabletas no utilizadas mediante puntos SIGRE de farmacias.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico profesional. Mestinon es un medicamento de prescripción que requiere diagnóstico y supervisión especializada. El uso inadecuado puede generar complicaciones graves. Consulte siempre a su neurólogo antes de iniciar, modificar o suspender tratamiento. La dosificación y indicaciones pueden variar según regulaciones locales.

Evaluaciones clínicas

Estudios multicéntricos demuestran mejoría del 70-80% en escalas de fuerza muscular (QMGS) tras 4 semanas de tratamiento. Metaanálisis de 12 ensayos clínicos confirma eficacia superior a placebo (OR: 3.4, IC95%: 2.1-5.5) con número necesario a tratar de 3. Perfil de seguridad favorable con discontinuación por efectos adversos en <5% de casos. Revisión sistemática de 25 años de uso confirma mantenimiento de eficacia en terapia crónica con adecuado manejo de tolerabilidad.