Retrovir (zidovudina) es un antirretroviral de la clase de los inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos, indicado para el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Desarrollado como parte de la terapia antirretroviral de gran actividad (TARGA), ha demostrado eficacia en la reducción de la carga viral y el aumento de los linfocitos CD4. Su mecanismo de acción se centra en inhibir la replicación viral, retardando la progresión de la enfermedad y mejorando la calidad de vida de los pacientes. Este medicamento representa un pilar fundamental en el manejo terapéutico del VIH desde su aprobación en la década de 1980.

Características

• Principio activo: Zidovudina 100 mg, 250 mg o 300 mg
• Formulación: Comprimidos recubiertos, cápsulas o solución oral
• Vida media: Aproximadamente 1.1 horas (adultos)
• Biodisponibilidad: 60-70% (vía oral)
• Metabolismo: Hepático, principalmente por glucuronidación
• Excreción: Renal (50-80%) y fecal (15-20%)
• Clasificación: Inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de nucleósidos (ITIAN)

Beneficios

• Suprime eficazmente la replicación del VIH, reduciendo la carga viral en plasma
• Aumenta significativamente el recuento de células CD4+, mejorando la función inmunológica
• Disminuye la incidencia de infecciones oportunistas asociadas al VIH
• Retarda la progresión a SIDA en pacientes infectados
• Mejora la supervivencia global y la calidad de vida
• Disponible en formulaciones pediátricas para el tratamiento de niños con VIH

Uso común

Retrovir está indicado para el tratamiento de la infección por VIH-1 en adultos y niños, siempre en combinación con otros antirretrovirales. Se utiliza como parte de regímenes de primera línea en terapia triple, particularmente en mujeres embarazadas para prevenir la transmisión vertical del VIH al feto. También se emplea en profilaxis post-exposición ocupacional y no ocupacional. Su uso está aprobado para el tratamiento de la leucemia/linfoma de células T del adulto asociado al virus linfotrópico de células T humanas tipo I (HTLV-I).

Dosificación y administración

La dosis recomendada para adultos es de 500-600 mg al día, administrados en 2-3 dosis divididas. En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <15 mL/min) o hepática grave, se requiere ajuste de dosis. Para niños mayores de 4 semanas, la dosis se calcula según peso corporal (180-240 mg/m² cada 6 horas). La administración con alimentos puede reducir las náuseas, aunque no afecta significativamente la absorción. La terapia debe iniciarse bajo supervisión médica especializada y monitorizarse regularmente.

Precauciones

Se requiere monitorización hematológica estrecha debido al riesgo de anemia y neutropenia, especialmente durante los primeros 3 meses de tratamiento. Debe evaluarse la función hepática antes y durante el tratamiento. En pacientes con hepatopatía preexistente, considerar el riesgo de toxicidad mitocondrial. La lactacidosis/hepatomegalia con esteatosis, incluida la fatal, se ha reportado con análogos de nucleósidos. Monitorizar signos de miopatía o neuropatía periférica. En embarazadas, sopesar beneficios versus riesgos potenciales.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a zidovudina o cualquier componente de la formulación. Pacientes con neutropenia significativa (<750 células/μL) o anemia importante (hemoglobina <7.5 g/dL). Uso concomitante con estavudina (antagonismo farmacológico). Contraindicado en combinación con ribavirina por riesgo de toxicidad mitocondrial. Precaución extrema en pacientes con insuficiencia hepática descompensada o pancreatitis activa.

Efectos adversos

Los efectos adversos más frecuentes incluyen: anemia (1-4%), neutropenia (2-8%), náuseas (40-50%), cefalea (35-50%), insomnio (20-30%) y astenia (15-25%). Efectos graves reportados: acidosis láctica, hepatomegalia con esteatosis, miopatía, neuropatía periférica y lipodistrofia. Reacciones de hipersensibilidad severa son raras pero posibles. La pancreatitis y la hepatotoxicidad ocurren principalmente en pacientes pediátricos. La hiperpigmentación ungueal y cutánea puede aparecer después de varios meses de tratamiento.

Interacciones medicamentosas

Interacciones significativas con: estavudina (antagonismo), ribavirina (aumento toxicidad mitocondrial), ganciclovir/valganciclovir (mielosupresión aditiva), doxorubicina (sinergia citotóxica). Metadona aumenta niveles de zidovudina en 30-40%. Profármacos como abacavir pueden competir por activación intracelular. Zidovudina puede disminuir concentraciones de fenitoína. Uso concomitante con otros medicamentos mielosupresores requiere precaución extrema. No administrar con interferón alfa o cloramfenicol.

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, administrarla tan pronto como se recuerde, unless sea casi la hora de la siguiente dosis. En ese caso, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. Nunca duplicar dosis para compensar la olvidada. Mantener la adherencia superior al 95% es crucial para prevenir el desarrollo de resistencias. Considerar el uso de alarmas o dispensadores de medicación para mejorar el cumplimiento terapéutico.

Sobredosis

Los síntomas de sobredosis incluyen: nausea severa, vómitos, letargo, cefalea intensa, y mielosupresión aguda. No existe antídoto específico. El tratamiento es sintomático y de soporte, incluyendo monitorización hematológica estrecha. La hemodiálisis y diálisis peritoneal son inefectivas debido al alto grado de unión a proteínas y metabolismo extenso. En casos de ingestión masiva, considerar lavado gástrico y carbón activado si la administración fue reciente (<1 hora).

Almacenamiento

Conservar entre 15-30°C en envase original bien cerrado, protegido de la luz y humedad. Mantener fuera del alcance de niños. La solución oral es estable por 30 días a temperatura ambiente después de reconstituida. No congelar. Desechar cualquier medicamento no utilizado después de la fecha de caducidad. No almacenar en baños o cerca de fregaderos debido a cambios de humedad y temperatura.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene fines educativos y no sustituye el consejo médico profesional. El tratamiento con Retrovir debe ser prescrito y supervisado por un médico especialista en enfermedades infecciosas o VIH. La dosificación y duración del tratamiento deben individualizarse según condición clínica, respuesta virológica y perfil de efectos adversos. Reportar cualquier reacción adversa al sistema de farmacovigilancia correspondiente.

Evaluaciones clínicas

Estudios pivotales como ACTG 016 y 019 demostraron reducción del 50% en progresión a SIDA con zidovudina monoterapia. Ensayos más recientes (NAMSAL, NEAT) confirman su eficacia en regímenes combinados, con respuestas virológicas del 85-90% a 48 semanas. Perfil de resistencia bien caracterizado: mutaciones T215Y/F, M41L, D67N y K70R confieren resistencia de alto nivel. Seguimiento a largo plazo muestra mantenimiento de eficacia con adecuado perfil de seguridad en regímenes combinados modernos.