La rosuvastatina es un fármaco hipolipemiante de la clase de las estatinas, indicado para el manejo de la dislipidemia y la reducción del riesgo cardiovascular. Su mecanismo de acción se centra en la inhibición competitiva de la enzima HMG-CoA reductasa, clave en la síntesis hepática del colesterol. Este agente se distingue por su alta potencia y perfil farmacocinético favorable, lo que lo convierte en una opción terapéutica de primera línea en pacientes con hipercolesterolemia primaria, mixedema o riesgo aterosclerótico elevado. Su uso está avalado por numerosos estudios clínicos que demuestran reducciones significativas en los niveles de LDL-C, así como mejoras en otros parámetros lipídicos.

Características

• Principio activo: Rosuvastatina cálcica
• Clase terapéutica: Estatina (inhibidor de la HMG-CoA reductasa)
• Biodisponibilidad oral: ~20%
• Unión a proteínas plasmáticas: ~90%
• Vida media de eliminación: Aproximadamente 19 horas
• Metabolismo hepático limitado (vía CYP2C9)
• Excreción principalmente fecal (90%)
• Presentaciones: Comprimidos de 5 mg, 10 mg, 20 mg y 40 mg

Beneficios

• Reduce significativamente los niveles de colesterol LDL, con disminuciones de hasta un 63% en dosis máximas
• Aumenta los niveles de colesterol HDL (lipoproteína de alta densidad) de manera moderada pero consistente
• Disminuye los triglicéridos en un rango del 10-35% según la dosis y el perlipídico basal
• Provee estabilización de placa aterosclerótica y reduce eventos cardiovasculares mayores
• Mejora la función endotelial y presenta efectos antiinflamatorios pleiotrópicos
• Permite dosificación una vez al día, favoreciendo la adherencia terapéutica

Uso común

La rosuvastatina está indicada como terapia complementaria a la dieta y el ejercicio en adultos con:

• Hipercolesterolemia primaria (incluida la heterocigota familiar)
• Hiperlipidemia mixedema (Fredrickson tipo IIa y IIb)
• Prevención primaria de eventos cardiovasculares en pacientes con riesgo elevado
• Hipertrigliceridemia (Fredrickson tipo IV)
• Prevención de accidentes cerebrovasculares en pacientes con enfermedad arterial coronaria establecida

Dosificación y administración

La dosis inicial recomendada es de 5 mg o 10 mg una vez al día, con o sin alimentos. La dosis debe individualizarse según los objetivos terapéuticos, la respuesta del paciente y factores de riesgo. Para pacientes asiáticos o con predisposición a miopatía, se recomienda iniciar con 5 mg. La dosis máxima es de 40 mg, reservada para casos severos que no responden a dosis menores y con monitorización estrecha. La tableta debe tragarse entera, preferentemente a la misma hora cada día. Se recomienda realizar un perfil lipídico basal antes de iniciar el tratamiento y repetirlo a las 4 semanas para ajustar la dosis.

Precauciones

• Realizar pruebas de función hepática antes de iniciar el tratamiento y según indicación clínica
• Monitorizar creatinquinasa (CK) en pacientes con síntomas musculares
• Evaluar función renal en pacientes con insuficiencia renal moderada a severa
• Uso cautelar en pacientes con hipotiroidismo no controlado
• Considerar riesgo de miopatía y rabdomiólisis, especialmente en dosis altas
• Vigilar posibles interacciones farmacológicas con inhibidores del CYP2C9
• No recomendado durante el embarazo o la lactancia (categoría X)
• Puede aumentar ligeramente los niveles de glucosa en sangre

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad conocida a la rosuvastatina o excipientes
• Enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes de transaminasas
• Embarazo, lactancia y mujeres en edad fértil sin anticoncepción adecuada
• Uso concomitante con ciclosporina
• Pacientes con miopatía preexistente

Efectos secundarios posibles

Los efectos adversos se reportan como leves a moderados y generalmente transitorios:

• Cefalea (≥5%)
• Mialgia (3-5%)
• Constipación (2-4%)
• Náuseas (2-3%)
• Dolor abdominal (2%)
• Astenia (1-2%)
• Aumento leve de transaminasas (0.5-1%)
• Raramente: rabdomiólisis, proteinuria, reacciones cutáneas, pancreatitis

Interacciones medicamentosas

• Contraindicadas: Ciclosporina (aumenta 7-fold la exposición)
• Significativas: Gemfibrozilo (aumenta riesgo de miopatía), anticoagulantes orales (potenciación efecto anticoagulante)
• Moderadas: Inhibidores de CYP2C9 (fluconazol, sulfinpirazona), anticonceptivos orales (aumenta niveles de etinilestradiol)
• Leves: Antiácidos (disminución leve de absorción), eritromicina

Dosis olvidada

En caso de olvido, tomar la dosis tan pronto como sea recordado, excepto si está próximo el horario de la siguiente dosis. No duplicar la dosis para compensar la omitida. Mantener el esquema habitual al día siguiente.

Sobredosis

No existe antídoto específico. El tratamiento es sintomático y de soporte. Se recomienda monitorización hepática y de CK. La diálisis no es efectiva debido a la alta unión proteica.

Almacenamiento

Conservar en su envase original, a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada.

Descargo de responsabilidad

Este documento es de carácter informativo y no sustituye el criterio médico profesional. La prescripción y uso de rosuvastatina debe ser supervisada por un facultativo competente. La automedicación con este principio activo conlleva riesgos graves para la salud.

Reseñas

“La rosuvastatina ha demostrado eficacia superior en el control del LDL en pacientes de alto riesgo cardiovascular, con perfil de seguridad manejable en la práctica clínica habitual.” – Dr. Álvarez, Cardiología “Excelente opción terapeútica por su potencia y dosificación once-daily, aunque requiere monitorización en polimedicados.” – Dra. Mendoza, Medicina Interna “Resultados consistentes en reducción de eventos isquémicos en seguimiento a 5 años, con buena tolerabilidad general.” – Estudio METEOR, publicación en JAMA Cardiology