Samsca (tolvaptán) es un antagonista selectivo de los receptores de vasopresina V2, indicado para el tratamiento de la hiponatremia (niveles séricos de sodio <135 mEq/L) en adultos con síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH), insuficiencia cardíaca o cirrosis. Este medicamento de prescripción actúa promoviendo la excreción de agua libre, corrigiendo así el desequilibrio electrolítico subyacente de manera farmacológicamente dirigida. Su mecanismo de acción acuarético permite un aumento gradual y controlado del sodio sérico, reduciendo el riesgo de complicaciones neurológicas y mejorando el pronóstico clínico en pacientes seleccionados. La administración debe iniciarse en entorno hospitalario para monitorizar la respuesta terapéutica y ajustar el tratamiento según la evolución metabólica.

Características

• Principio activo: tolvaptán
• Presentación: comprimidos de 15 mg y 30 mg
• Farmacocinética: biodisponibilidad del 56%, unión proteica >99%
• Metabolismo: principalmente CYP3A4
• Excreción: principalmente fecal (≤1% sin cambios en orina)
• Vida media: aproximadamente 12 horas
• Clasificación ATC: C03XA01

Beneficios

• Corrección gradual y controlada de la hiponatremia
• Reducción del riesgo de desmielinización osmótica por corrección demasiado rápida
• Mejora de los síntomas neurológicos asociados a hiponatremia
• Mecanismo de acción específico sobre receptores V2
• Permite restricción hídrica menos estricta
• Potencial mejora del pronóstico en pacientes con SIADH

Uso común

Samsca está indicado para el tratamiento de la hiponatremia sintomática o asintomática (sodio sérico <135 mEq/L) en adultos con:

• Síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH)
• Insuficiencia cardíaca congestiva
• Cirrosis hepática con edema La selección de pacientes debe considerar el estado volémico y la función renal. No está indicado en hiponatremia hipovolémica. El tratamiento debe iniciarse siempre en entorno hospitalario con monitorización estrecha de electrolitos.

Dosificación y administración

Dosis inicial: 15 mg una vez al día Ajuste de dosis: Puede incrementarse a 30 mg y hasta 60 mg una vez al día a intervalos de ≥24 horas para lograr aumento deseado de sodio sérico Administración: Con o sin alimentos. Los comprimidos deben tragarse enteros con un vaso de agua Duración del tratamiento: Limitado a 30 días debido a riesgo de hepatotoxicidad Monitorización: Medir sodio sérico a las 4-6 horas y a las 24 horas post-dosis, luego diariamente durante la fase de ajuste

Precauciones

• Monitorización hepatítica: Evaluar función hepática antes de iniciar tratamiento y periódicamente
• Velocidad de corrección: No exceder incremento de 12 mEq/L en 24 horas ni 18 mEq/L en 48 horas
• Estado volémico: Evaluar y corregir hipovolemia antes de iniciar tratamiento
• Interacciones medicamentosas: Evitar uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4
• Poblaciones especiales: Uso con precaución en ancianos y pacientes con insuficiencia renal
• Hidratación: Permitir acceso libre al agua para prevenir deshidratación

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al tolvaptán o excipientes
• Incapacidad del paciente para percibir o responder a la sed
• Hipovolemia
• Uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4
• Insuficiencia hepática aguda
• Anuria
• Uso en niños y adolescentes menores de 18 años

Efectos adversos posibles

Muy frecuentes (≥1/10):

• Sed
• Poliuria
• Nicturia

Frecuentes (≥1/100 a <1/10):

• Astenia
• Náuseas
• Constipación
• Hiperglucemia
• Hipotensión ortostática

Poco frecuentes (≥1/1000 a <1/100):

• Elevación de transaminasas
• Rash cutáneo
• Fiebre
• Deshidratación

Raros (≥1/10,000 a <1/1000):

• Síndrome de desmielinización osmótica
• Reacciones de hipersensibilidad

Interacciones medicamentosas

• Inhibidores de CYP3A4: Aumentan exposición a tolvaptán (ketoconazol, itraconazol, claritromicina)
• Inductores de CYP3A4: Disminuyen exposición a tolvaptán (rifampicina, carbamazepina)
• Digoxina: Aumento de concentraciones de digoxina
• Hipopotasemiantes: Potenciación de riesgo de arritmias
• Fármacos que prolongan QT: Posible potenciación del efecto

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, administrar tan pronto como se recuerde ese mismo día. Si es casi la hora de la siguiente dosis, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario habitual. No duplicar la dosis para compensar la olvidada.

Sobredosis

Los síntomas pueden incluir deshidratación severa, hipovolemia e hipernatremia. El tratamiento es sintomático y de soporte, incluyendo interrupción del medicamento, restricción hídrica y corrección de los desequilibrios electrolíticos bajo monitorización intensiva. No existe antídoto específico.

Almacenamiento

• Conservar por debajo de 30°C
• Mantener en envase original para proteger de la humedad
• Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños
• No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico profesional. Samsca es un medicamento sujeto a prescripción médica. El diagnóstico y tratamiento deben ser realizados exclusivamente por profesionales sanitarios cualificados. Siga siempre las indicaciones de su médico y lea el prospecto completo antes de utilizar este medicamento. La decisión terapéutica debe basarse en la evaluación individual de cada paciente.

Opiniones de expertos

“El tolvaptán representa un avance significativo en el manejo de la hiponatremia euvolémica e hipervolémica. Su mecanismo de acción acuarético permite una corrección más fisiológica que los abordajes tradicionales, aunque requiere monitorización estrecha para evitar complicaciones.” - Dr. Hernández, Nefrólogo

“En nuestra experiencia clínica, Samsca ha demostrado eficacia consistente en la corrección de hiponatremia secundaria a SIADH, particularmente en pacientes que no responden a la restricción hídrica convencional. La clave está en la selección adecuada de pacientes y el seguimiento meticuloso.” - Dra. Gómez, Endocrinóloga

“El perfil de seguridad de tolvaptán es generalmente favorable cuando se utiliza según las recomendaciones, aunque la potencial hepatotoxicidad obliga a limitar la duración del tratamiento y realizar monitorización hepática periódica.” - Comité de Farmacovigilancia