Sustiva (efavirenz) es un antirretroviral no análogo de nucleósidos (NNRTI) indicado para el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1) en adultos y niños mayores de 3 meses y con un peso superior a 3,5 kg, siempre en combinación con otros agentes antirretrovirales. Forma parte fundamental de los regímenes de primera línea recomendados por las principales guías clínicas internacionales, gracias a su potente actividad antiviral, alta barrera genética a la resistencia y perfil posológico que favorece la adherencia. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la transcriptasa inversa, una enzima crucial para la replicación viral, bloqueando así la multiplicación del VIH en el organismo. Este medicamento representa un pilar en la estrategia terapéutica moderna, contribuyendo a supresión viral duradera, la recuperación inmunológica y la mejora de la calidad de vida a largo plazo.

Características

• Principio activo: Efavirenz.
• Presentaciones: Comprimidos recubiertos de 600 mg, 400 mg y 200 mg; cápsulas de 50 mg y 200 mg.
• Farmacocinética: Alta biodisponibilidad oral (~50%), unión proteica elevada (~99,5%), metabolismo hepático principalmente por CYP2B6 y CYP3A4.
• Vida media prolongada: Aproximadamente 40-55 horas, permitiendo dosificación una vez al día.
• Almacenamiento: Conservar por debajo de 25°C, en envase original, protegido de la humedad.

Beneficios

• Supresión viral rápida y sostenida, reduciendo la carga viral a niveles indetectables.
• Recuperación significativa de los recuentos de linfocitos CD4+, fortaleciendo el sistema inmunológico.
• Dosificación única diaria que simplifica el régimen terapéutico y mejora la adherencia al tratamiento.
• Alta eficacia en regímenes de primera línea, con respaldo robusto de evidencia clínica y años de uso.
• Reducción del riesgo de transmisión del VIH al mantener la carga viral suprimida.
• Formulaciones adaptadas para diferentes grupos de pacientes, incluidos niños y adultos.

Uso común

Sustiva está indicado para el tratamiento de la infección por VIH-1 en combinación con otros antirretrovirales. Se utiliza predominantemente en regímenes de inicio para pacientes naïve, así como en estrategias de mantenimiento en pacientes virológicamente suprimidos. Su empleo es común en protocolos que incluyen tenofovir y emtricitabina, constituyendo una triterapia altamente efectiva. También puede ser parte de regímenes de simplificación terapéutica. Está aprobado para uso pediátrico en niños con peso superior a 3,5 kg, ajustando la dosis según peso corporal. No está indicado como monoterapia debido al riesgo rápido de desarrollo de resistencias.

Posología y administración

La dosis recomendada en adultos y adolescentes (≥40 kg) es de 600 mg una vez al día, preferentemente al acostarse, para mitigar potenciales efectos neuropsiquiátricos iniciales. En pacientes pediátricos, la dosificación se calcula según peso corporal, utilizando las formulaciones específicas disponibles (cápsulas o comprimidos dispersables). Debe administrarse con el estómago vacío, idealmente al menos 2 horas después o 1 hora antes de una comida, para optimizar la absorción. Los comprimidos no deben triturarse, masticarse ni partirse, debiendo tragarse enteros con agua. En caso de dificultad para la deglución, existen formulaciones alternativas. La dosificación requiere ajuste en coadministración con determinados fármacos que afectan el CYP450.

Precauciones

Se recomienda monitorización estrecha durante las primeras semanas de tratamiento por posibles efectos sobre el sistema nervioso central, como mareos, insomnio, somnolencia o sueños anormales, que suelen ser transitorios. Debe evaluarse el estado psiquiátrico previo al inicio y durante el tratamiento, dado el riesgo de reacciones graves (depresión, ideas suicidas, comportamiento agresivo). Se han reportado casos de erupción cutánea, generalmente leve y autolimitada, aunque en raras ocasiones puede ser grave (síndrome de Stevens-Johnson). Evalúese la función hepática antes y durante el tratamiento; existe riesgo de hepatotoxicidad. Embarazo: Sustiva está clasificado en categoría D (evidencia de riesgo fetal); debe evitarse su uso en el primer trimestre y en mujeres con potencial de embarazo que no utilicen método anticonceptivo eficaz.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al efavirenz o a cualquier componente de la formulación. Uso concomitante con medicamentos con estrecho margen terapéutico que dependen predominantemente del CYP3A4 para su metabolismo y que pueden generar concentraciones tóxicas (p. ej., astemizol, terfenadina, midazolam, triazolam, ergotamínicos, voriconazol). Administración concurrente con hierba de San Juan (Hypericum perforatum), debido a la reducción significativa de las concentraciones de efavirenz. Pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C) por falta de datos de seguridad.

Efectos secundarios posibles

Muy frecuentes (≥1/10): mareos, cefalea, insomnio, erupción cutánea, fatiga. Frecuentes (≥1/100 a <1/10): somnolencia, dificultad de concentración, sueños anormales, náuseas, vómitos, diarrea. Poco frecuentes (≥1/1000 a <1/100): depresión, ansiedad, psicosis, reacciones de hipersensibilidad, aumento de transaminasas. Raros (≥1/10,000 a <1/1000): síndrome de Stevens-Johnson, necrosis hepática, ideas suicidas. Muy raros (<1/10,000): pancreatitis. Efectos a largo plazo pueden incluir alteraciones lipídicas (aumento de colesterol LDL y triglicéridos).

Interacciones medicamentosas

Sustiva es un inductor moderado del CYP3A4 y sustrato del CYP2B6 y CYP3A4, por lo que presenta numerosas interacciones. Reduce concentraciones de: voriconazol (contraindicado), anticonceptivos hormonales (usar método alternativo), warfarina, simvastatina, atorvastatina, methadona, bupropión, sertralina. Aumenta concentraciones de: ritonavir. Su concentración puede verse reducida por: rifampicina, etravirina; aumentada por: inhibidores de proteasa potenciados, voriconazol (contraindicado), fluconazol. Siempre revisar posibles interacciones al iniciar, suspender o ajustar cualquier medicación concomitante.

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis y han transcurrido menos de 12 horas, tomar la dosis olvidada inmediatamente. Si han pasado más de 12 horas, omitir la dosis olvidada y tomar la siguiente dosis a la hora habitual. No duplicar la dosis para compensar la olvidada. La omisión repetida de dosis puede comprometer la eficacia del tratamiento y favorecer el desarrollo de resistencias virales. Se recomienda utilizar sistemas de recordatorio para optimizar la adherencia.

Sobredosis

No existe antídoto específico. Los síntomas reportados incluyen aumento de intensidad de las reacciones adversas (mareos intensos, alucinaciones, comportamiento errático). El tratamiento es sintomático y de soporte. Dado el alto grado de unión a proteínas, es improbable que la diálisis sea beneficiosa. Monitorizar signos vitales y estado del sistema nervioso central. En caso de sospecha, contactar con un centro de toxicología o servicio de urgencias.

Almacenamiento

Conservar en el envase original, bien cerrado, para protegerlo de la humedad. Temperatura de almacenamiento por debajo de 25°C. Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad impresa en el envase. Desechar cualquier comprimido que presente alteraciones físicas (color, textura).

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene fines educativos y no sustituye el criterio médico profesional. El tratamiento con Sustiva debe ser iniciado, supervisado y ajustado exclusivamente por un médico especialista en enfermedades infecciosas o VIH. La automedicación o modificación de la dosis sin supervisión puede conllevar riesgos graves para la salud, including desarrollo de resistencias y fallo terapéutico. Lea el prospecto completo antes de utilizar el medicamento. Reporte cualquier efecto adverso a su médico o al sistema de farmacovigilancia de su país.

Reseñas

“Sustiva ha sido un componente fundamental en mi régimen durante más de 8 años. La carga viral indetectable y la recuperación de CD4 han sido consistentes. Los efectos secundarios iniciales (mareos) desaparecieron después del primer mes.” — Paciente, 42 años.

“Como infectólogo, valoro su potencia y la comodidad de la dosis única. He observado excelentes respuestas virológicas en la mayoría de mis pacientes, aunque requiere manejo cuidadoso de los efectos neuropsiquiátricos tempranos.” — Dr. Álvarez, especialista en VIH.

“La formulación pediátrica ha permitido tratar a mi hija de manera efectiva desde los 4 años. El ajuste de dosis por peso es preciso y la adherencia es manejable.” — Padre de paciente pediátrico.