Tizanidina: Alivio Eficaz de la Rigidez y Espasmos Musculares
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Sinónimos | |||
Tizanidina es un relajante muscular de acción central indicado para el manejo de la espasticidad asociada a afecciones neurológicas y musculoesqueléticas. Como agonista alfa-2 adrenérgico, actúa a nivel de la médula espinal inhibiendo la liberación de neurotransmisores excitatorios, lo que resulta en una disminución del tono muscular patológico. Su perfil farmacológico ofrece un equilibrio entre eficacia clínica y manejabilidad de efectos adversos, posicionándolo como una opción terapéutica valiosa en protocolos de rehabilitación neurológica. La presentación en comprimidos permite una dosificación flexible adaptada a las necesidades individuales del paciente.
Características
- Principio activo: Clorhidrato de tizanidina
- Clase terapéutica: Relajante muscular de acción central
- Mecanismo de acción: Agonista alfa-2 adrenérgico
- Presentaciones: Comprimidos de 2 mg y 4 mg
- Vida media eliminación: 2.5 horas (rango 1.5-4.2 horas)
- Unión proteica plasmática: Aproximadamente 30%
- Metabolismo hepático: Citocromo P450 1A2
- Excreción: Renal (60%) y fecal (20%)
- Inicio de acción: 30-60 minutos tras administración oral
- Duración efecto: 3-6 horas
Beneficios
- Reduce significativamente la hipertonía muscular mediante mecanismos de acción central
- Mejora la movilidad articular y funcional en pacientes con espasticidad
- Disminuye la frecuencia e intensidad de los espasmos musculares dolorosos
- Facilita la realización de fisioterapia y rehabilitación
- Permite un ajuste posológico flexible según respuesta clínica
- Ofrece alivio sintomático con un perfil de efectos adversos generalmente manejable
Uso común
Tizanidina está indicada principalmente para el tratamiento de la espasticidad de origen neurológico, particularmente en esclerosis múltiple, lesiones medulares traumáticas y accidentes cerebrovasculares. Se emplea también en el manejo de espasmos musculares asociados a trastornos musculoesqueléticos como síndromes dolorosos lumbares, cervicalgias y fibromialgia. En práctica clínica, se utiliza frecuentemente como terapia coadyuvante en programas de rehabilitación física para mejorar la amplitud de movimiento y facilitar las actividades de la vida diaria. Su administración suele ser sintomática, dirigida a controlar episodios de espasticidad que interfieren con el funcionamiento normal.
Dosificación y administración
La dosis inicial recomendada es de 2 mg administrados tres veces al día, con ajustes posteriores según respuesta terapéutica y tolerabilidad. La dosis puede incrementarse gradualmente en incrementos de 2-4 mg cada 3-7 días hasta alcanzar el efecto deseado. La dosis total diaria no debe exceder generalmente 36 mg, distribuida en 3-4 tomas. La administración debe realizarse preferentemente con alimentos para minimizar variaciones en la absorción, aunque la presencia de alimentos puede reducir ligeramente la biodisponibilidad. En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 25 mL/min) o hepatopatía moderada-severa, se recomienda iniciar con 2 mg una vez al día y realizar ajustes conservadores con monitorización estrecha.
Precauciones
Se requiere especial precaución en pacientes con hepatopatía, dado el metabolismo hepático predominante de tizanidina. Debe monitorizarse la función hepática antes del inicio del tratamiento y periódicamente durante la terapia. La sedación y hipotensión ortostática son efectos comunes que pueden afectar la capacidad para conducir o operar maquinaria. El riesgo de hipotensión se incrementa con la coadministración de otros agentes antihipertensivos. La retirada abrupta tras uso prolongado puede provocar rebound de hipertensión arterial y taquicardia, requiriendo disminución gradual de la dosis. En pacientes de edad avanzada, se recomienda iniciar con las dosis más bajas disponibles debido a la mayor sensibilidad y posible deterioro de la función renal/hepática.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a tizanidina o cualquier componente de la formulación. Insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C) o elevaciones persistentes de transaminasas superiores a 3 veces el límite superior normal. Uso concomitante con inhibidores potentes del CYP1A2 como fluvoxamina, ciprofloxacino o certain anticonceptivos orales. Pacientes con hipotensión arterial sintomática no controlada. No recomendado durante el embarazo a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo fetal (categoría C de la FDA). La lactancia materna está contraindicada debido a la excreción en leche humana.
Efectos adversos posibles
Los efectos adversos más frecuentes (>10%) incluyen somnolencia, sequedad bucal, astenia y mareo. Con menor frecuencia (1-10%) pueden presentarse hipotensión ortostática, bradicardia, náuseas, vómitos y elevación de transaminasas hepáticas. Raramente (<1%) se han reportado alucinaciones, insomnio, reacciones alérgicas cutáneas y disfunción hepática significativa. La sedación suele ser dosis-dependiente y tiende a disminuir con la continuación del tratamiento. Se han documentado casos de insuficiencia hepática aguda, aunque con incidencia muy baja. Los parámetros hepáticos deben monitorizarse regularmente durante el tratamiento prolongado.
Interacciones medicamentosas
Inhibidores del CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacino) aumentan significativamente las concentraciones plasmáticas de tizanidina, requiriendo contraindicación absoluta. Los anticonceptivos orales pueden reducir el clearance de tizanidina en aproximadamente 50%. Fármacos que deprimen el SNC (alcohol, benzodiacepinas, opioides) potencian la sedación y deterioro psicomotor. Agentes antihipertensivos pueden sinergizar el efecto hipotensor. Los inductores enzimáticos (rifampicina, fenitoína) pueden disminuir las concentraciones de tizanidina. La coadministración con alcohol debe evitarse debido al riesgo aumentado de sedación y deterioro cognitivo.
Dosis olvidada
Si se olvida una dosis, administrarla tan pronto como sea recordada, unless que esté próxima la hora de la siguiente dosis programada. En ese caso, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. Nunca duplicar dosis para compensar una omisión. La administración de dosis adicionales puede aumentar el riesgo de efectos adversos como hipotensión severa o sedación excesiva. En regímenes de múltiples dosis diarias, mantener intervalos lo más uniformes posibles para asegurar concentraciones plasmáticas estables.
Sobredosificación
La sobredosis se caracteriza por hipotensión arterial, bradicardia, sedación profunda, debilidad muscular y depresión respiratoria. En casos severos, puede ocurrir coma y arritmias cardíacas. El tratamiento es sintomático y de soporte, incluyendo monitorización cardiovascular y respiratoria continua. El carbón activado puede administrarse si la ingestión es reciente (<1 hora). La diuresis forzada y la hemodiálisis no son efectivas debido a la elevada unión proteica y extenso metabolismo hepático. No existe antídoto específico. La bradicardia puede requerir atropina, mientras la hipotensión responde a fluidos intravenosos y vasopresores si es necesario.
Almacenamiento
Conservar en envase original bien cerrado a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y humedad. Mantener fuera del alcance de niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Las condiciones de almacenamiento inapropiadas (humedad excesiva, temperaturas extremas) pueden afectar la estabilidad del principio activo. No transferir a otros envases que no garanticen la protección adecuada contra factores ambientales.
Descargo de responsabilidad
Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico profesional. El uso de tizanidina debe realizarse exclusivamente bajo prescripción y supervisión médica. La dosificación y duración del tratamiento deben individualizarse según las características del paciente y respuesta clínica. El fabricante no se hace responsable del uso inadecuado o autoprescripción del medicamento. Consulte siempre a su médico o farmacéutico para información completa sobre riesgos y beneficios.
Opiniones
En estudios clínicos controlados, tizanidina ha demostrado eficacia significativa en la reducción del tono muscular espástico, con mejoras objetivas en escalas como la Ashworth modificada. Los profesionales sanitarios valoran su rápido inicio de acción y flexibilidad posológica, aunque destacan la necesidad de monitorizar efectos adversos especialmente durante el inicio del tratamiento. Los pacientes refieren mejoría en la movilidad y reducción del dolor asociado a espasmos, aunque algunos reportan sedación que puede limitar las actividades diarias. La experiencia clínica acumulada respalda su utilidad en el manejo integral de la espasticidad cuando se emplea conforme a las guías terapéuticas establecidas.