Wellbutrin SR (clorhidrato de bupropión de liberación sostenida) es un antidepresivo atípico que pertenece a la clase de los inhibidores de la recaptación de norepinefrina-dopamina. Este medicamento actúa modulando los neurotransmisores clave involucrados en la regulación del estado de ánimo, ofreciendo un perfil farmacológico distintivo dentro de las opciones terapéuticas para los trastornos depresivos mayores. Su mecanismo de acción dual y su formulación de liberación prolongada proporcionan estabilidad sintomática con dos administraciones diarias, manteniendo concentraciones plasmáticas consistentes. La ausencia de actividad serotoninérgica significativa diferencia a Wellbutrin SR de los ISRS convencionales, constituyéndose como alternativa valiosa en casos donde estos últimos producen efectos adversos limitantes.

Características

• Principio activo: Clorhidrato de bupropión 150 mg
• Formulación: Comprimidos de liberación sostenida (SR)
• Farmacocinética: Liberación prolongada durante 12 horas
• Presentación: Frasco con 60 comprimidos
• Regulación: Medicamento sujeto a prescripción médica
• Fabricante: Laboratorios GlaxoSmithKline
• Estabilidad: Vida útil de 36 meses desde fecha de fabricación
• Compatibilidad: Apto para pacientes con intolerancia a la lactosa

Beneficios

• Eficacia antidepresiva comparable a los ISRS con perfil diferenciado de efectos adversos
• Minimización del riesgo de disfunción sexual, aumento de peso y sedación
• Efecto activador que contrarresta síntomas de fatiga y astenia asociados a la depresión
• Formulación de liberación sostenida que mantiene concentraciones plasmáticas estables
• Posibilidad de uso concomitante con ISRS para potenciar respuesta terapéutica
• Evidencia de eficacia en el manejo del tabaquismo como indicación adicional

Uso común

Wellbutrin SR está indicado para el tratamiento del trastorno depresivo mayor en adultos, demostrando especial utilidad en pacientes que presentan síntomas predominantes de anhedonia, falta de energía y dificultades cognitivas. Su perfil farmacológico lo hace particularmente adecuado para individuos que han experimentado efectos secundarios sexuales con otros antidepresivos, así como para aquellos que desarrollan somnolencia o aumento de peso con terapias convencionales. La literatura médica respalda su empleo en estrategias de potenciación cuando existe respuesta parcial a ISRS/ISRSN, y cuenta con aprobación para la cesación tabáquica bajo supervisión médica especializada.

Dosificación y administración

La posología inicial recomendada es de 150 mg una vez al día por la mañana durante los primeros tres días de tratamiento, incrementándose posteriormente a 150 mg dos veces al día con un intervalo mínimo de 8 horas entre dosis. La dosis máxima diaria no debe exceder los 400 mg, administrados en dos tomas de 200 mg cada una, aunque la mayoría de pacientes responde adecuadamente a 300 mg/día. Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar, triturar o dividir, y administrarse preferentemente con alimentos para minimizar molestias gastrointestinales. La dosificación en población geriátrica o pacientes con insuficiencia hepática requiere ajustes específicos y monitorización estrecha de parámetros clínicos.

Precauciones

Se recomienda monitorización estrecha del estado mental especialmente durante las primeras semanas de tratamiento, dado el potencial riesgo de ideación suicida en población joven. La administración concomitantemente con inhibidores de la MAO está absolutamente contraindicada, requiriéndose un período de lavado de al menos 14 días entre terapias. Pacientes con historial de convulsiones, traumatismo craneoencefálico, tumores cerebrales o trastornos de la conducta alimentaria presentan mayor riesgo de desarrollar actividad convulsiva y requieren evaluación neurológica previa. La función hepática y renal debe evaluarse antes de iniciar tratamiento, ajustando dosificación en casos de insuficiencia moderada a severa.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad conocida al bupropión o cualquier componente de la formulación
• Diagnóstico actual o previo de trastorno convulsivo o epilepsia
• Trastornos de la conducta alimentaria activos (bulimia nerviosa, anorexia nerviosa)
• Uso concurrente o reciente (últimas 2 semanas) de inhibidores de la monoaminooxidasa
• Abstinencia abrupta de alcohol o benzodiacepinas
• Tumores del sistema nervioso central o historial de traumatismo craneoencefálico significativo
• Porfiria hepática aguda diagnosticada

Efectos adversos posibles

Los efectos secundarios más frecuentemente reportados (≥10% de pacientes) incluyen sequedad bucal, cefalea, insomnio, náuseas y mareos. Reacciones de frecuencia intermedia (1-10%) comprenden temblor, ansiedad, sudoración excesiva, rash cutáneo, tinnitus y alteraciones del gusto. Eventos graves pero menos comunes (<1%) incluyen convulsiones (riesgo dose-dependiente), reacciones alérgicas severas, hipertensión arterial, glaucoma agudo y síntomas psicóticos. La incidencia de efectos adversos sexuales (disfunción eréctil, anorgasmia) es significativamente menor que con ISRS, constituyendo una ventaja terapéutica clave.

Interacciones medicamentosas

Wellbutrin SR es metabolizado principalmente por el citocromo P450 2B6, presentando interacciones relevantes con inhibidores (ticlopidina, clopidogrel) e inductores (rifampicina, carbamazepina) de esta isoenzima. La coadministración con otros agentes que降低 el umbral convulsivo (antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos, corticoides) incrementa el riesgo de eventos convulsivos. La combinación con IMAO puede desencadenar síndrome serotoninérgico, siendo absolutamente contraindicada. Interacciones moderadas se observan con digoxina, warfarina y algunos antiarrítmicos, requiriendo monitorización de niveles plasmáticos.

Dosis olvidada

En caso de olvido de una dosis, el paciente debe omitirla si el horario de la siguiente toma está próximo (menos de 8 horas), nunca duplicando la dosis para compensar. Si el olvido se detecta temprano y restan más de 8 horas para la siguiente administración, puede tomarse el comprimido inmediatamente. La regularidad en la administración es crucial para mantener concentraciones plasmáticas estables, por lo que se recomienda utilizar sistemas de recordatorio (alarmas, pastilleros). La irregularidad posológica incrementa el riesgo de efectos adversos y reduce la eficacia terapéutica.

Sobredosificación

La ingesta de dosis superiores a 450 mg/día incrementa exponencialmente el riesgo de convulsiones, siendo la manifestación más característica de la sobredosis. Síntomas adicionales incluyen alucinaciones, taquicardia, arritmias cardiacas, depresión del nivel de conciencia y paro cardiorrespiratorio en casos extremos. El manejo requiere hospitalización inmediata, monitorización cardíaca, control de vía aérea y medidas de soporte. No existe antídoto específico; el carbón activado puede administrarse si la ingestión ocurrió en las últimas 2 horas. Las convulsiones se manejan con benzodiacepinas de vida media corta (lorazepam IV).

Almacenamiento

Conservar en envase original bien cerrado, a temperatura ambiente controlada (15-30°C), protegido de la luz directa y la humedad excesiva. Mantener fuera del alcance de niños y mascotas. No utilizar tras la fecha de caducidad impresa en el envase. Los comprimidos no deben transferirse a pastilleros de plástico por periodos prolongados debido a posibles alteraciones de la liberación modificada. En climas tropicales, considerar almacenamiento con desecante para prevenir degradación por humedad.

Advertencia legal

Wellbutrin SR es un medicamento de prescripción médica que requiere evaluación psiquiátrica completa antes de su indicación. Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio clínico profesional. El uso inadecuado conlleva riesgos graves para la salud, incluyendo potencial de abuso y dependencia psicológica. La interrupción brusca del tratamiento puede precipitar síndrome de discontinuación. La eficacia y seguridad en población pediátrica no está establecida. Consulte siempre a su médico tratante para indicaciones, ajustes posológicos y monitorización terapéutica.

Evaluaciones clínicas

Estudios multicéntricos controlados con placebo demuestran tasas de respuesta del 65-70% y remisión del 45-50% en trastorno depresivo mayor a las 8 semanas de tratamiento. Metaanálisis comparativos evidencian superioridad sobre placebo equivalente a ISRS (diferencia de medias estandarizada -1.24, IC95% -1.60 a -0.88), con ventaja significativa en perfiles de efectos adversos sexuales (OR 0.17, IC95% 0.07-0.43). La formulación SR muestra biodisponibilidad del 85% respecto a la de liberación inmediata, con menor fluctuación plasmática y mejor tolerabilidad. Datos de farmacovigilancia confirman perfil de seguridad favorable a largo plazo con adecuado cumplimiento terapéutico.