Wellbutrin: Tratamiento Antidepresivo de Acción Noradrenérgica y Dopaminérgica
| Dosificación del producto: 300mg | |||
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Wellbutrin (clorhidrato de bupropión) es un antidepresivo atípico que actúa como inhibidor de la recaptación de noradrenalina y dopamina, diferenciándose de los ISRS convencionales. Está indicado para el tratamiento de la depresión mayor y la prevención de la depresión estacional, además de ser utilizado como ayuda para dejar de fumar. Su perfil farmacológico único ofrece eficacia antidepresiva con menor incidencia de efectos secundarios sexuales y aumento de peso, posicionándolo como alternativa terapéutica valiosa en psiquiatría.
Características
- Principio activo: Clorhidrato de bupropión
- Clase terapéutica: Antidepresivo atípico (inhibidor de la recaptación de noradrenalina-dopamina)
- Presentaciones disponibles: Comprimidos de liberación inmediata (75 mg, 100 mg), liberación sostenida (100 mg, 150 mg, 200 mg) y liberación prolongada (150 mg, 300 mg)
- Vida media: Aproximadamente 21 horas para la formulación de liberación prolongada
- Metabolismo: Hepático, principalmente mediante el sistema citocromo P450
- Excreción: Renal (87%) y fecal (10%)
Beneficios
- Eficacia antidepresiva comparable a los ISRS con perfil de efectos secundarios diferenciado
- Menor incidencia de disfunción sexual en comparación con antidepresivos serotoninérgicos
- No asociado a aumento de peso significativo; puede producir leve pérdida de peso en algunos pacientes
- Efecto activador que puede mejorar síntomas como fatiga y apatía
- Útil en pacientes con depresión atípica o que no responden a tratamientos convencionales
- Indicado para el manejo del trastorno afectivo estacional y como ayuda en la cesación tabáquica
Uso común
Wellbutrin está principalmente indicado para el tratamiento de la depresión mayor en adultos. También se emplea para la prevención de los episodios depresivos mayores con patrón estacional y como coadyuvante en el tratamiento para dejar de fumar. Su mecanismo de acción noradrenérgico y dopaminérgico lo hace particularmente útil en pacientes que experimentan síntomas como fatiga, hipersomnia y anhedonia. En práctica clínica, se considera alternativa de primera línea cuando los efectos secundarios sexuales de los ISRS resultan problemáticos o cuando existe comorbilidad con trastorno por consumo de tabaco.
Dosificación y administración
La dosificación debe individualizarse según la respuesta terapéutica y la tolerabilidad. Para la depresión mayor: la dosis inicial recomendada es de 150 mg una vez al día (formulación de liberación prolongada), pudiendo aumentarse a 300 mg/día después de 3 días si se tolera adecuadamente. La dosis máxima recomendada es de 450 mg/día, administrada en dos dosis divididas con al menos 8 horas de separación para minimizar el riesgo de convulsiones. Para la cesación tabáquica: la dosis habitual es de 150 mg una vez al día durante 3 días, luego 150 mg dos veces al día durante 7-12 semanas. Las tabletas deben tragarse enteras, sin masticar ni partir, y administrarse por la mañana para evitar insomnio.
Precauciones
Wellbutrin puede reducir el umbral convulsivo de forma dependiente de la dosis. El riesgo de convulsiones es aproximadamente 0.4% con dosis ≤450 mg/día, pero aumenta significativamente con dosis superiores. Se recomienda especial precaución en pacientes con historial de traumatismo craneoencefálico, trastornos convulsivos, tumores cerebrales o alcoholismo. Puede provocar elevación de la presión arterial, requiriendo monitorización regular. En pacientes con insuficiencia hepática o renal, se recomienda reducción de dosis. El tratamiento debe suspenderse gradualmente para evitar síntomas de discontinuación.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al bupropión o cualquier componente de la formulación. Trastornos convulsivos actuales o previos. Pacientes con trastorno bipolar no tratado (puede inducir episodios maníacos). Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO); debe transcurrir un intervalo mínimo de 14 días entre tratamientos. Pacientes con trastornos de la conducta alimentaria activos (anorexia nerviosa o bulimia nerviosa). Tumores del sistema nervioso central. Abstinencia alcohólica o benzodiacepínica.
Efectos secundarios posibles
Los efectos adversos más comunes (≥10%) incluyen: sequedad bucal, cefalea, náuseas, insomnio, mareos y estreñimiento. Efectos menos frecuentes (1-10%): temblor, ansiedad, sudoración, tinnitus, palpitaciones, dolor abdominal y pérdida de apetito. Efectos graves que requieren atención médica inmediata: convulsiones, reacciones cutáneas graves (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson), alucinaciones, ideas suicidas (especialmente en menores de 25 años), hepatitis y elevación significativa de la presión arterial.
Interacciones medicamentosas
Interacciones importantes: IMAOs (riesgo de crisis hipertensiva), otros antidepresivos (potenciación de efectos serotoninérgicos), anticonvulsivantes (alteración del umbral convulsivo), levodopa y agonistas dopaminérgicos (potenciación de efectos). Inhibidores del CYP2B6 (ticlopidina, clopidogrel) pueden aumentar concentraciones de bupropión. Inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína) pueden disminuir sus niveles. Puede interactuar con beta-bloqueantes, antiarrítmicos y antipsicóticos. Se recomienda precaución con alcohol y sedantes.
Dosis olvidada
Si se olvida una dosis, omitirla y tomar la siguiente dosis a la hora habitual. No duplicar la dosis para compensar la olvidada. En formulaciones de liberación prolongada administradas una vez al día, si el olvido se detecta dentro de las 12 horas, puede tomarse la dosis; pasado este tiempo, omitir hasta la siguiente toma programada.
Sobredosis
La sobredosis se manifiesta con síntomas neurológicos (convulsiones, alucinaciones, pérdida de conciencia), cardiovasculares (taquicardia, arritmias, hipertensión) y gastrointestinales (náuseas, vómitos). El tratamiento es sintomático y de soporte. No existe antídoto específico. Las convulsiones deben manejarse con benzodiacepínas; la acidosis metabólica puede requerir corrección. El carbón activado puede ser útil si se administra dentro de la primera hora tras la ingestión.
Almacenamiento
Conservar en su envase original, bien cerrado, a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de niños y mascotas. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. No almacenar en cuartos de baño o cerca de fuentes de calor.
Descargo de responsabilidad
Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el consejo médico profesional. El tratamiento con Wellbutrin debe ser prescrito y supervisado por un médico cualificado. La automedicación puede ser peligrosa. Los resultados del tratamiento pueden variar entre pacientes. Consulte siempre a su médico sobre posibles efectos secundarios e interacciones.
Evaluaciones clínicas
Wellbutrin ha demostrado eficacia significativa en múltiples estudios controlados con placebo, mostrando tasas de respuesta del 60-70% en depresión mayor. Los metanálisis confirman su perfil favorable respecto a efectos secundarios sexuales y de peso. En práctica clínica, los psiquiatras valoran especialmente su utilidad en pacientes con síntomas de fatiga y anhedonia. Algunas revisiones señalan que hasta el 30% de pacientes que no toleran ISRS pueden beneficiarse de Wellbutrin. La formulación de liberación prolongada mejora la adherencia al tratamiento y reduce efectos secundarios gastrointestinales.