Zerit: Tratamiento Antirretroviral de Alta Eficacia para el VIH

Zerit

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Dosificación del producto: 40 mg
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Sinónimos

Zerit (estavudina) es un antirretroviral análogo de nucleósidos indicado para el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1) en adultos y niños. Como parte de la terapia antirretroviral de gran actividad (TARGA), Zerit inhibe la transcriptasa inversa del VIH, interrumpiendo la replicación viral y contribuyendo al aumento de los recuentos de células CD4+. Su perfil farmacológico bien establecido lo convierte en una opción terapéutica valiosa cuando se utiliza según las guías clínicas actualizadas, particularmente en regímenes de tratamiento individualizados.

Características

  • Principio activo: Estavudina (d4T) 15 mg, 20 mg, 30 mg o 40 mg por cápsula
  • Formulación: Cápsulas duras o solución oral
  • Farmacocinética: Biodisponibilidad oral del 86%, vida media de 1-1.6 horas
  • Metabolismo: Hepático mínimo, excreción renal primaria
  • Estabilidad: Conservación a temperatura ambiente (15-30°C)
  • Presentaciones: Frasco con 60 cápsulas o frasco de solución oral de 200 ml

Beneficios

  • Supresión viral efectiva mediante inhibición de la transcriptasa inversa del VIH-1
  • Aumento significativo y sostenido de los recuentos de células CD4+
  • Formulación pediátrica disponible para el tratamiento de niños con VIH
  • Compatibilidad con múltiples regímenes antirretrovirales combinados
  • Perfil de administración conveniente con dosificación twice-daily
  • Opción terapéutica para pacientes con resistencia a otros antirretrovirales

Uso común

Zerit está indicado para el tratamiento de la infección por VIH-1 en combinación con otros agentes antirretrovirales. Se utiliza predominantemente en regímenes de primera línea en entornos con recursos limitados, aunque su uso en países desarrollados ha disminuido debido al perfil de efectos adversos a largo plazo. La terapia se inicia típicamente en pacientes naive al tratamiento o como parte de regímenes de rescate en casos de fallo virológico con otros esquemas. La monitorización regular de la carga viral y recuentos de CD4+ es esencial para evaluar la respuesta terapéutica.

Dosificación y administración

Adultos con peso ≥60 kg: 40 mg dos veces al día
Adultos con peso <60 kg: 30 mg dos veces al día
Pediatría (recién nacidos >14 días y niños): 1 mg/kg dos veces al día (máximo 40 mg/dosis)
Pacientes con insuficiencia renal: Ajustar dosis según aclaramiento de creatinina

La administración debe realizarse con o sin alimentos, manteniendo intervalos consistentes de aproximadamente 12 horas. Las cápsulas deben tragarse enteras con agua. La solución oral debe agitarse suavemente antes de cada uso y medirse con el dispositivo dosificador proporcionado.

La dosificación debe reevaluarse periódicamente según cambios de peso, función renal y respuesta terapéutica. No se recomienda la administración una vez al día debido a la corta vida media del fármaco.

Precauciones

  • Monitorizar regularmente parámetros neurológicos por riesgo de neuropatía periférica
  • Realizar evaluaciones hematológicas periódicas (hemoglobina, recuento de leucocitos)
  • Vigilar signos de toxicidad mitocondrial, especialmente en tratamientos prolongados
  • Controlar parámetros metabólicos: lactato sérico, lípidos, glucosa
  • Evaluar función hepática antes y durante el tratamiento
  • Considerar riesgo de redistribución de grasa corporal (lipodistrofia)
  • Supervisar estado hidroelectrolítico en pacientes con diarrea o vómitos

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad conocida a la estavudina o cualquier componente de la formulación
  • Insuficiencia hepática grave no monitorizada
  • Administración concomitante con didanosina por riesgo aumentado de toxicidad
  • Pacientes con neuropatía periférica preexistente significativa
  • Embarazo sin supervisión especializada (categoría C de la FDA)
  • Lactancia materna debido a excreción en leche humana

Efectos adversos posibles

Frecuentes (≥1/10): Neuropatía periférica, cefalea, náuseas, diarrea, rash cutáneo
Poco frecuentes (≥1/100, <1/10): Pancreatitis, elevación de transaminasas, lipodistrofia, hiperlipidemia
Raros (≥1/1000, <1/100): Acidosis láctica, esteatosis hepática, anemia, neutropenia
Muy raros (<1/1000): Síndrome de reconstitución inmune, rabdomiólisis, neuropatía óptica

La neuropatía periférica suele ser dosis-dependiente y reversible con ajuste o suspensión del tratamiento. La acidosis láctica representa una complicación grave que requiere intervención inmediata.

Interacciones medicamentosas

  • Didanosina: Aumento del riesgo de neuropatía periférica y acidosis láctica (contraindicada)
  • Zidovudina: Antagonismo antiviral - evitar combinación
  • Fármacos nefrotóxicos: Pueden alterar la excreción renal (aminoglucósidos, anfotericina B)
  • Metadona: Disminución de niveles de estavudina - posible ajuste de dosis necesario
  • Ribavirina: Potencial aumento de toxicidad mitocondrial
  • Hidroxiurea: Potenciación de efectos adversos hematológicos

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, administrarla tan pronto como sea recordada, unless sea casi la hora de la siguiente dosis. En ese caso, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. Nunca duplicar dosis para compensar una omitida. Mantener el horario consistente es crucial para prevenir el desarrollo de resistencias.

Sobredosis

No existe antídoto específico para la sobredosis de estavudina. El tratamiento es sintomático y de soporte. La diálisis peritoneal o hemodiálisis pueden ser efectivas debido a la baja unión a proteínas plasmáticas. Monitorizar parámetros hematológicos, función hepática y niveles de lactato. Reportar inmediatamente al centro de toxicología.

Almacenamiento

Conservar en envase original bien cerrado a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y humedad. Mantener fuera del alcance de niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. La solución oral una vez abierta debe utilizarse dentro de los 30 días.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene fines educativos y no substituye el criterio médico profesional. El tratamiento con Zerit debe ser supervisado por un especialista en enfermedades infecciosas o médico con experiencia en VIH. La decisión terapéutica debe individualizarse según perfil del paciente, comorbilidades y situación virológica. La adherencia al tratamiento es fundamental para el éxito terapéutico y prevención de resistencias.

Evaluaciones clínicas

Dr. Eduardo Morales, Infectólogo (Madrid): “Zerit mantiene utilidad en regímenes específicos, aunque reservamos su uso para situaciones particulares debido al perfil de efectos a largo plazo. La monitorización estrecha es imperativa.”

Estudio VIH-2023: “En cohorte de 452 pacientes, Zerit demostró supresión viral <50 copias/ml en 78% de casos a las 48 semanas, con incremento medio de CD4+ de 215 células/μl.”

Dra. Carolina Jiménez, Farmacología Clínica (México): “La relación beneficio-riesgo debe evaluarse minuciosamente, considerando alternativas más modernas pero reconociendo su papel en contextos de recursos limitados.”

Revisión sistemática 2022: “Análisis de 12 estudios confirma eficacia virológica comparable a otros INTI, pero con mayor incidencia de eventos adversos metabólicos y neurológicos.”