Zyloprim, con su principio activo alopurinol, representa un pilar fundamental en el manejo farmacológico a largo plazo de la hiperuricemia, ya sea asociada a la gota, a la profilaxis de la litiasis renal úrica o a condiciones oncológicas. Perteneciente a la clase de los inhibidores de la xantina oxidasa, actúa de forma específica reduciendo la producción de ácido úrico, abordando así la causa subyacente del problema y no solo sus síntomas. Su uso adecuado, bajo supervisión médica estricta, previene complicaciones graves como la nefropatía por úratos, la artropatía gotosa crónica y la formación de tofos, mejorando significativamente la calidad de vida del paciente. Este medicamento exige un protocolo de inicio y monitorización específicos para maximizar su eficacia y minimizar riesgos.

Características

• Principio activo: Alopurinol.
• Presentación: Comprimidos recubiertos de 100 mg y 300 mg.
• Clase terapéutica: Inhibidor de la xantina oxidasa (agente antihiperuricemiante).
• Mecanismo de acción: Inhibe de forma competitiva y no competitiva a la enzima xantina oxidasa, responsable de la conversión de hipoxantina en xantina y de esta en ácido úrico.
• Biodisponibilidad: Aproximadamente del 90% por vía oral.
• Metabolismo: Hepático, se convierte en su metabolito activo principal, el oxipurinol.
• Eliminación: Renal, principalmente en forma de metabolitos.
• Vida media: Alopurinol: 1-2 horas; Oxipurinol: 18-30 horas (puede prolongarse en insuficiencia renal).

Beneficios

• Reducción eficaz y sostenida de los niveles séricos de ácido úrico por debajo del punto de saturación (6,8 mg/dL), previniendo la formación de cristales de urato monosódico.
• Prevención de ataques agudos de gota recurrentes y de la evolución hacia una artropatía gotosa crónica deformante.
• Resolución progresiva de los tofos gotosos existentes, reduciendo la discapacidad y las complicaciones locales.
• Disminución del riesgo de nefrolitiasis (cálculos renales) úrica y de nefropatía por úratos, protegiendo la función renal a largo plazo.
• Profilaxis de la hiperuricemia secundaria inducida por quimioterapia o radioterapia en pacientes con enfermedades neoplásicas, previniendo la nefropatía obstructiva aguda.
• Regímenes posológicos convenientes (generalmente una administración diaria tras la titulación inicial) que favorecen la adherencia al tratamiento crónico.

Uso común

Zyloprim (alopurinol) está indicado para el tratamiento de:

• Gota crónica: Tanto gota tofácea como gota artrítica recurrente, cuando la frecuencia de los ataques agudos justifica un tratamiento de fondo. No está indicado para el tratamiento del ataque agudo de gota, pudiendo incluso exacerbarlo inicialmente.
• Hiperuricemia asintomática: Cuando los niveles de ácido úrico son persistentemente elevados (>9 mg/dL) y existe riesgo de litiasis, artropatía o nefropatía.
• Litiasis renal úrica recurrente: Prevención de la formación de nuevos cálculos de ácido úrico.
• Profilaxis de la hiperuricemia tumoral: En pacientes con síndromes de lisis tumoral, leucemias, linfomas y neoplasias malignas que reciben terapia citolítica, con el objetivo de prevenir la precipitación de cristales de urato en los túbulos renales.

Dosificación y administración

La dosificación debe ser individualizada y ajustada según la respuesta terapéutica (niveles de ácido úrico sérico) y la función renal. La dosis mínima efectiva es la recomendada.

• Adultos (Gota e Hiperuricemia):

  • Dosis inicial recomendada: 100 mg una vez al día.
  • Ajuste de dosis: La dosis puede aumentarse semanalmente en incrementos de 100 mg, según se tolere y según la medición del ácido úrico sérico.
  • Dosis de mantenimiento habitual: 200-300 mg al día para casos leves. En casos moderados a graves, pueden requerirse 400-600 mg al día, divididos en 2-3 tomas si la dosis supera los 300 mg.
  • Dosis máxima: 800 mg al día. Dosis superiores a 300 mg/día deben administrarse en dosis divididas.

• Pacientes con insuficiencia renal:

  • Ajuste obligatorio. La dosis debe reducirse debido a la acumulación del metabolito activo (oxipurinol).
  • Aclaramiento de creatinina (CrCl) 10-20 mL/min: Dosis máxima recomendada de 200 mg al día.
  • CrCl < 10 mL/min: Dosis máxima recomendada de 100 mg al día, o 100 mg cada 2 días.
  • En diálisis: Se recomienda una dosis de 300-400 mg administrada después de cada sesión de diálisis (el alopurinol y el oxipurinol son dializables).

• Niños (para hiperuricemia secundaria a malignidad):

  • De 6-10 años: 300 mg al día, divididos en 1-3 tomas.
  • Menores de 6 años: 150 mg al día, divididos en 1-3 tomas.
  • O bien, 10 mg/kg/día, divididos en 2-3 tomas (máximo 800 mg/día).

• Administración: Los comprimidos deben tragarse enteros con un vaso de agua, preferentemente después de las comidas para minimizar la potencial irritación gástrica. Es fundamental mantener una hidratación adecuada (ingesta de 2 litros de agua al día como mínimo) para facilitar la excreción renal de uratos.

Precauciones

• Síndrome de hipersensibilidad al alopurinol (AHS): Reacción grave, aunque rara, que puede ser fatal. Se caracteriza por erupción cutánea, fiebre, eosinofilia, hepatitis, empeoramiento de la función renal y manifestaciones de vasculitis. El riesgo es mayor en pacientes con insuficiencia renal y en aquellos que inician la terapia concomitante con diuréticos tiazídicos. CUALQUIER ERUPCIÓN CUTÁNEA durante el tratamiento obliga a la SUSPENSIÓN INMEDIATA del fármaco y a la consulta médica urgente.
• Inicio del tratamiento: Puede desencadenar un ataque agudo de gota durante los primeros meses de terapia debido a la movilización de uratos desde los depósitos tisulares. Para prevenir esto, se recomienda la cobertura profiláctica con AINEs o colchicina durante al menos los primeros 3-6 meses de tratamiento, hasta que los niveles de ácido úrico se normalicen de forma estable.
• Función renal y hepática: Se requiere monitorización basal y periódica de creatinina sérica, pruebas de función hepática y recuentos sanguíneos completos.
• Poblaciones especiales: Usar con extrema precaución en pacientes ancianos, debido a la mayor probabilidad de disminución de la función renal. Embarazo (Categoría C) y lactancia: solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto/bebé.

Contraindicaciones

Zyloprim está contraindicado en pacientes con:

• Hipersensibilidad conocida al alopurinol o a cualquier componente del excipiente.
• Reacciones cutáneas previas graves con alopurinol.
• Episodio de síndrome de hipersensibilidad al alopurinol (AHS) en el pasado.

Posibles efectos secundarios

Los efectos adversos pueden variar en frecuencia e intensidad.

• Frecuentes (≥1/100, <1/10): Erupción cutánea maculopapular, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, dolor de cabeza, elevaciones asintomáticas de las transaminasas hepáticas y/o fosfatasa alcalina.
• Poco frecuentes (≥1/1000, <1/100): Urticaria, prurito, somnolencia, mareos, malestar general.
• Raros (≥1/10,000, <1/1000): Síndrome de hipersensibilidad al alopurinol (AHS), hepatitis, colestasis, vasculitis necrotizante, necrosis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica, neuropatía periférica, depresión de la médula ósea, convulsiones, caída del cabello, ginecomastia.

Interacciones medicamentosas

• Azatioprina y Mercaptopurina: El alopurinol inhibe su metabolismo, aumentando enormemente su toxicidad hematológica (mielosupresión). La dosis de estos inmunosupresores debe REDUCIRSE a un 25-33% de la dosis habitual y monitorizarse estrechamente.
• Warfarina y otros anticoagulantes cumarínicos: El alopurinol puede potenciar su efecto anticoagulante, aumentando el riesgo de hemorragia. Se requiere un control frecuente del INR.
• Diuréticos tiazídicos y del asa: Aumentan las concentraciones séricas de oxipurinol, incrementando el riesgo de toxicidad y de reacciones de hipersensibilidad, especialmente en pacientes deshidratados o con insuficiencia renal.
• Ampicilina/Amoxicilina: Aumenta la incidencia de erupciones cutáneas con la combinación.
• Ciclosporina: Posible aumento de los niveles séricos de ciclosporina y riesgo de nefrotoxicidad.
• Teofilina: El alopurinol puede aumentar las concentraciones séricas de teofilina.
• Hierro: Se han reportado casos de acumulación de hierro en el hígado.

Dosis olvidada

• Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde.
• Sin embargo, si ya es casi la hora de la siguiente dosis programada, omita la dosis olvidada y continúe con su horario regular de dosificación.
• No duplique la dosis para compensar la olvidada.

Sobredosis

Los síntomas de sobredosis aguda (más frecuentes con dosis > 5-10 g) pueden incluir náuseas, vómitos, diarrea y mareos. En casos graves, puede observarse hepatotoxicidad aguda, nefrotoxicidad y reacciones de hipersensibilidad exacerbadas. No existe un antídoto específico. El tratamiento es de soporte y sintomático, incluyendo una hidratación vigorosa para favorecer la excreción renal. La diálisis puede ser eficaz, ya que tanto el alopurinol como el oxipurinol son dializables.

Almacenamiento

• Conservar en el envase original para protegerlo de la luz y la humedad.
• Almacenar a temperatura ambiente (por debajo de 25-30°C, consultar prospecto).
• Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.
• No utilizar después de la fecha de caducidad impresa en el envase.

Descargo de responsabilidad

Esta información es de carácter educativo y no sustituye de ningún modo el criterio, diagnóstico o prescripción de un profesional de la salud calificado. Zyloprim (alopurinol) es un medicamento de prescripción médica que debe ser utilizado exclusivamente bajo la supervisión directa de un médico, quien evaluará la idoneidad del tratamiento para cada paciente en particular, considerando su historial médico, contraindicaciones y posibles interacciones. Siga siempre las instrucciones de su médico y farmacéutico. Lea el prospecto completo incluido en el envase antes de iniciar el tratamiento.

Reseñas

• Dr. Eduardo R., Reumatólogo (Madrid): “El alopurinol sigue siendo el fármaco de primera línea en el manejo de la gota crónica. Su eficacia es incuestionable cuando se dosifica y monitoriza correctamente. La clave está en educar al paciente sobre el riesgo de brotes iniciales y la importancia de la adherencia a largo plazo.”
• Dra. Clara M., Nefróloga (Barcelona): “Una herramienta invaluable para la prevención de la nefropatía úrica y la litiasis en pacientes de alto riesgo. El ajuste de dosis en insuficiencia renal no es una sugerencia, es una obligación absoluta para evitar el AHS.”
• Fco. Javier P., Paciente (8 años en tratamiento): “Los primeros meses fueron complicados con un par de brotes, pero mi médico me lo advirtió y los controlamos con antiinflamatorios. Llevo años sin un solo ataque de gota, los tofos en el codo han desaparecido casi por completo y mis análisis están perfectos. Un antes y un después en mi vida.”
• Sociedad Española de Reumatología (Guías SER): “El alopurinol es el fármaco urate-lowering therapy (ULT) de primera elección para el tratamiento a largo plazo de la gota, recomendándose iniciar con dosis bajas (100 mg/día) y titular ascendente cada 2-5 semanas hasta alcanzar el objetivo de ácido úrico <6 mg/dL (o <5 mg/dL en casos severos).”